Mounjaro 2.5 mg (Tirzepatide 2.5 mg)

การออกฤทธิ์

Tirzepatide เป็น long-acting dual GIP and GLP-1 receptor agonist ออกฤทธิ์กระตุ้นทั้ง glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor และ glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor

ยาช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินแบบขึ้นกับระดับน้ำตาล ลดการหลั่ง glucagon ชะลอการระบายอาหารออกจากกระเพาะ ลดความอยากอาหารและปริมาณพลังงานที่รับประทาน ส่งผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดดีขึ้นและช่วยลดน้ำหนักในผู้ป่วยที่เข้าเกณฑ์การรักษา (FDA Access Data)

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

Tirzepatide ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านเชื้อรา หรือยาต้านไวรัส จึงไม่มีฤทธิ์ทำลายหรือยับยั้งเชื้อโรค

เภสัชจลนศาสตร์

หลังฉีดใต้ผิวหนัง Tirzepatide มีระดับยาในพลาสมาสูงสุดประมาณ 8–72 ชั่วโมง มี bioavailability ประมาณ 80% และมีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 5 วัน ซึ่งรองรับการให้ยาสัปดาห์ละครั้ง

ยาจับกับ albumin ในระดับสูง และระดับยาคงที่เกิดขึ้นหลังฉีดสัปดาห์ละครั้งต่อเนื่องประมาณ 4 สัปดาห์

สามารถฉีดบริเวณหน้าท้อง ต้นขา หรือต้นแขน โดยให้ระดับการได้รับยาใกล้เคียงกัน

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่มีประวัติแพ้ Tirzepatide หรือส่วนประกอบของยา

เอกสารกำกับยาของสหรัฐอเมริการะบุข้อห้ามใช้ในผู้ที่มี ประวัติส่วนตัวหรือครอบครัวเป็น medullary thyroid carcinoma (MTC) หรือมี Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2 (MEN 2) เนื่องจากพบ thyroid C-cell tumors ในสัตว์ทดลอง แม้ยังไม่ทราบว่าความเสี่ยงดังกล่าวเกิดขึ้นในมนุษย์หรือไม่ (FDA Access Data)

ข้อความระวัง

ควรเฝ้าระวัง ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน หากมีอาการปวดท้องรุนแรงและต่อเนื่อง โดยเฉพาะปวดร้าวไปหลัง ควรหยุดยาและเข้ารับการประเมินโดยแพทย์

อาการคลื่นไส้ อาเจียน และท้องเสียอาจทำให้ร่างกายขาดน้ำและส่งผลต่อการทำงานของไต

ควรระมัดระวังในผู้ที่มีโรคทางเดินอาหารรุนแรง โดยเฉพาะ severe gastroparesis และควรแจ้งแพทย์ก่อนการผ่าตัดหรือหัตถการที่ใช้ยาสลบหรือ deep sedation เนื่องจาก Tirzepatide ทำให้การระบายอาหารออกจากกระเพาะช้าลง

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ไม่แนะนำให้ใช้ Tirzepatide ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากข้อมูลในมนุษย์ยังมีจำกัดและพบ reproductive toxicity ในการศึกษาในสัตว์ หากวางแผนตั้งครรภ์ควรหยุดยาล่วงหน้าตามคำแนะนำของเอกสารกำกับยาและแพทย์ผู้รักษา

การให้นมบุตร: ควรพิจารณาประโยชน์ของการให้นมบุตรเทียบกับความจำเป็นในการรักษาและความเสี่ยงต่อทารกเป็นรายบุคคล เนื่องจากข้อมูลทางคลินิกยังมีจำกัด

อาการข้างเคียง

อาการข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ ท้องเสีย อาเจียน ท้องผูก ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย ท้องอืด เรอ และความอยากอาหารลดลง โดยเฉพาะในช่วงเริ่มยาและช่วงเพิ่มขนาดยา

อาการอื่นที่อาจพบ ได้แก่ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย ปฏิกิริยาบริเวณฉีด ความดันโลหิตต่ำ นิ่วในถุงน้ำดี ถุงน้ำดีอักเสบ และผมร่วงในผู้ที่ใช้เพื่อควบคุมน้ำหนัก

อาการสำคัญที่พบได้น้อย ได้แก่ acute pancreatitis และอาการแพ้รุนแรง เช่น anaphylaxis หรือ angioedema

การได้รับยาเกินขนาด

ยังไม่มียาต้านพิษจำเพาะสำหรับ Tirzepatide หากได้รับยาเกินขนาดควรให้การรักษาตามอาการและประคับประคอง

เนื่องจากยามีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 5 วัน อาจจำเป็นต้องติดตามอาการเป็นเวลานานตามความเหมาะสมทางคลินิก

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Tirzepatide ชะลอการระบายอาหารออกจากกระเพาะ จึงอาจมีผลต่อ อัตราการดูดซึมของยารับประทาน โดยเฉพาะหลังเริ่มยาและหลังเพิ่มขนาดยา

เมื่อใช้ร่วมกับ insulin หรือ sulfonylurea ความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจะเพิ่มขึ้น และอาจต้องลดขนาดยาดังกล่าว

ควรเฝ้าระวังยารับประทานที่มี narrow therapeutic index ตามความเหมาะสม

 

Mechanism of Action

Tirzepatide is a long-acting dual GIP and GLP-1 receptor agonist. It activates both glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptors and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptors.

It enhances glucose-dependent insulin secretion, reduces glucagon secretion, delays gastric emptying, decreases appetite and energy intake, and improves glycemic control.

Antimicrobial Spectrum

None.

Tirzepatide is not an antibiotic, antifungal, or antiviral agent and has no direct antimicrobial activity.

Pharmacokinetics

Following subcutaneous administration, maximum plasma concentrations are reached approximately 8–72 hours after dosing. Tirzepatide has a bioavailability of approximately 80% and an elimination half-life of approximately 5 days, supporting once-weekly administration.

Steady-state plasma concentrations are generally achieved after approximately 4 weeks of once-weekly dosing.

Contraindications

Tirzepatide is contraindicated in patients with known hypersensitivity to Tirzepatide or any component of the formulation.

U.S. prescribing information also contraindicates Tirzepatide in patients with a personal or family history of medullary thyroid carcinoma (MTC) or Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2 (MEN 2). (FDA Access Data)

Precautions

Acute pancreatitis has been reported. Tirzepatide should be discontinued and prompt medical evaluation obtained if severe, persistent abdominal pain occurs, particularly if the pain radiates to the back.

Nausea, vomiting, and diarrhea may result in dehydration and deterioration of renal function.

Caution is warranted in patients with severe gastrointestinal disease, including severe gastroparesis.

Patients undergoing surgery or procedures requiring general anesthesia or deep sedation should inform their healthcare provider that they are receiving Tirzepatide because delayed gastric emptying may increase the risk of pulmonary aspiration.

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: Tirzepatide is not recommended during pregnancy. Treatment should be discontinued when pregnancy is recognized and before a planned pregnancy according to the applicable prescribing information.

Breastfeeding: The benefits of breastfeeding, the clinical need for treatment, and any potential risks to the infant should be considered individually.

Adverse Effects

Common adverse effects include nausea, diarrhea, vomiting, constipation, abdominal pain, dyspepsia, abdominal distension, belching, and decreased appetite.

Other adverse effects may include dizziness, fatigue, hypotension, injection-site reactions, gallstones, cholecystitis, and hair loss during weight-management treatment.

Clinically important but less common reactions include acute pancreatitis and serious hypersensitivity reactions such as anaphylaxis and angioedema.

Overdose

There is no specific antidote for Tirzepatide overdose.

Appropriate supportive and symptomatic treatment should be provided. Because Tirzepatide has an elimination half-life of approximately 5 days, prolonged clinical observation may be necessary.

Drug Interactions

Tirzepatide delays gastric emptying and may alter the rate of absorption of orally administered medicines, particularly following treatment initiation and dose escalation.

Concomitant administration with insulin or sulfonylureas may increase the risk of hypoglycemia, and dose reduction of these medicines may be required.

Appropriate monitoring should be considered for oral medicines with a narrow therapeutic index.