ABILIFY Aripiprazole 5 mg 30 Tablets

Aripiprazole 5 mg เป็นยารักษาโรคทางจิตเวชในกลุ่ม atypical antipsychotic ใช้รักษาโรคจิตเภทและภาวะ mania ที่สัมพันธ์กับ Bipolar I Disorder ในข้อบ่งใช้ที่เหมาะสม โดยออกฤทธิ์ปรับสมดุลการทำงานของ dopamine และ serotonin ในสมอง ผลิตภัณฑ์ ABILIFY 5 mg ที่ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็นยาเม็ด Aripiprazole 5 mg และมีบริษัท ไทยโอซูก้า จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

การออกฤทธิ์

Aripiprazole ออกฤทธิ์เป็น partial agonist ที่ dopamine D2 และ serotonin 5-HT1A receptors และเป็น antagonist ที่ serotonin 5-HT2A receptor

ลักษณะการออกฤทธิ์แบบ partial agonist ช่วยปรับสมดุล dopaminergic activity โดยไม่ปิดกั้น dopamine อย่างสมบูรณ์ จึงช่วยควบคุมอาการทางจิตและอาการ mania ในผู้ป่วยที่เหมาะสม

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

Aripiprazole ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค

เภสัชจลนศาสตร์

Aripiprazole ถูกดูดซึมได้ดีหลังรับประทาน โดยระดับสูงสุดในเลือดเกิดประมาณ 3–5 ชั่วโมง และมี absolute oral bioavailability ประมาณ 87% อาหารไม่มีผลสำคัญต่อ bioavailability ของยา. (European Medicines Agency (EMA))

Aripiprazole และ active metabolite คือ dehydro-aripiprazole จับกับ plasma protein มากกว่า 99%

ยาถูก metabolized ที่ตับเป็นหลักผ่าน CYP2D6 และ CYP3A4

Elimination half-life ของ Aripiprazole โดยทั่วไปประมาณ 75 ชั่วโมง ในผู้ที่เป็น CYP2D6 extensive metabolizer และยาวขึ้นได้ประมาณ 146 ชั่วโมง ใน CYP2D6 poor metabolizer

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Aripiprazole หรือส่วนประกอบของยา

สำหรับผู้ที่มีภาวะแพ้น้ำตาลบางชนิด ควรตรวจสอบส่วนประกอบของผลิตภัณฑ์ เนื่องจาก ABILIFY 5 mg tablets มี lactose monohydrate เป็นส่วนประกอบ. (European Medicines Agency (EMA))

ข้อความระวัง

ควรติดตามอาการผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในช่วงเริ่มรักษา เนื่องจากอาการทางจิตอาจต้องใช้เวลาหลายวันถึงหลายสัปดาห์จึงจะดีขึ้น. (European Medicines Agency (EMA))

Aripiprazole อาจทำให้เกิด akathisia, restlessness, extrapyramidal symptoms, tremor, somnolence, dizziness และ orthostatic hypotension

ต้องระวัง Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) ซึ่งเป็นภาวะรุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต หากมีไข้สูง กล้ามเนื้อแข็ง สับสน หรือ autonomic instability ควรหยุดยาต้านโรคจิตและเข้ารับการรักษาทันที

อาจเกิด tardive dyskinesia โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาระยะยาว หากมีการเคลื่อนไหวผิดปกติที่ควบคุมไม่ได้ควรได้รับการประเมิน

ควรติดตาม น้ำหนัก ระดับน้ำตาล และ lipid profile โดยเฉพาะในผู้ที่มี diabetes หรือ metabolic risk factors

มีรายงาน pathological gambling, hypersexuality, compulsive shopping และ binge/compulsive eating ระหว่างใช้ Aripiprazole หากเกิดพฤติกรรมผิดปกติควรแจ้งแพทย์

ควรระวังในผู้ที่มีประวัติ seizure, cardiovascular disease, cerebrovascular disease, hypotension หรือมีความเสี่ยงต่อการหกล้ม

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ควรใช้เมื่อประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับมากกว่าความเสี่ยง การได้รับ antipsychotic ในช่วงไตรมาสที่ 3 อาจทำให้ทารกแรกเกิดมี extrapyramidal symptoms หรือ withdrawal symptoms เช่น agitation, tremor, muscle tone ผิดปกติ ง่วง หายใจลำบาก หรือดูดนมลำบาก

การให้นมบุตร: Aripiprazole สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมได้ จึงควรประเมินว่าจะหยุดให้นมหรือหยุด/หลีกเลี่ยงยาโดยพิจารณาประโยชน์และความเสี่ยงเป็นรายบุคคล

อาการข้างเคียง

อาการที่พบได้บ่อย ได้แก่ akathisia, restlessness, ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ tremor, somnolence, insomnia, คลื่นไส้ อาเจียน dyspepsia และ constipation

อาการสำคัญแม้พบไม่บ่อย ได้แก่ tardive dyskinesia, Neuroleptic Malignant Syndrome, seizures, hyperglycaemia, orthostatic hypotension, venous thromboembolism และ cardiac arrhythmia

อาจพบ impulse-control disorders เช่น gambling disorder, hypersexuality, compulsive shopping และ binge eating

การได้รับยาเกินขนาด

การได้รับ Aripiprazole เกินขนาดอาจทำให้ ง่วงมาก lethargy, tachycardia, คลื่นไส้ อาเจียน ความดันโลหิตผิดปกติ และ extrapyramidal symptoms

ไม่มี specific antidote การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic พร้อมติดตาม cardiovascular status และ ECG ตามความเหมาะสม

เนื่องจาก Aripiprazole จับกับ plasma protein สูง การทำ haemodialysis จึงไม่น่าจะช่วยกำจัดยาได้อย่างมีนัยสำคัญ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Aripiprazole ถูก metabolized หลักผ่าน CYP2D6 และ CYP3A4

Strong CYP2D6 inhibitors เช่น quinidine, fluoxetine และ paroxetine สามารถเพิ่มระดับ Aripiprazole จึงอาจจำเป็นต้องลดขนาดยา

Strong CYP3A4 inhibitors เช่น ketoconazole, itraconazole และ HIV protease inhibitors สามารถเพิ่มระดับ Aripiprazole และอาจต้องลดขนาดยา. (European Medicines Agency (EMA))

Strong CYP3A4 inducers เช่น carbamazepine, rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone และ St. John’s Wort สามารถลดระดับ Aripiprazole และอาจจำเป็นต้องปรับขนาดภายใต้การดูแลของแพทย์

Alcohol และยากดระบบประสาทส่วนกลางอื่นอาจเพิ่ม sedation

Aripiprazole อาจเสริมฤทธิ์ยาลดความดันบางชนิดจาก α1-adrenergic antagonism

ชื่อและความแรงของยา (Drug Name and Strength)

Aripiprazole 5 mg per tablet

ผลิตภัณฑ์ ARIPIPRAZOLE ABILIFY(R) TABLETS 5 MG ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็น tablet มีตัวยาสำคัญ Aripiprazole 5 mg ต่อเม็ด และผู้รับอนุญาตคือ บริษัท ไทยโอซูก้า จำกัด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ผลิตภัณฑ์ ABILIFY 5 mg ในข้อมูล EMA เป็นยาเม็ดสีน้ำเงิน รูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า มีเครื่องหมาย “A-007” และ “5” บนเม็ด. (European Medicines Agency (EMA))

ขนาดบรรจุที่ระบุคือ 30 เม็ด

ข้อบ่งใช้ (Indications)

ใช้รักษา schizophrenia ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 15 ปีขึ้นไป

ใช้รักษา moderate to severe manic episodes ใน Bipolar I Disorder ในผู้ใหญ่

ใช้เพื่อป้องกัน manic episode ครั้งใหม่ ในผู้ใหญ่ที่เคยมี predominantly manic episodes และตอบสนองต่อ Aripiprazole

ในวัยรุ่นอายุ 13 ปีขึ้นไป สามารถใช้รักษา moderate-to-severe manic episodes ใน Bipolar I Disorder ได้เป็นระยะเวลาสูงสุดตามข้อกำหนดของฉลากยุโรป. (European Medicines Agency (EMA))

ข้อบ่งใช้อื่น เช่น adjunctive treatment ใน major depressive disorder, irritability associated with autistic disorder และ Tourette’s disorder มีการอนุมัติในบางประเทศ แต่ควรยึดข้อบ่งใช้ตามฉลากที่ได้รับอนุมัติในประเทศไทยเป็นหลัก

ขนาดยาแนะนำ (Recommended Dosage)

ขนาดยาแตกต่างตามข้อบ่งใช้ และ ABILIFY 5 mg มักใช้เพื่อการปรับขนาดยา การเริ่มต้นในผู้ป่วยบางกลุ่ม หรือใช้ร่วมกับความแรงอื่น ไม่ได้หมายความว่าทุกข้อบ่งใช้จะใช้ 5 mg/day

สำหรับ schizophrenia ในผู้ใหญ่ ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำคือ:

10–15 mg วันละครั้ง

ขนาด maintenance โดยทั่วไปคือ 15 mg/day และสามารถปรับได้ถึง สูงสุด 30 mg/day. (European Medicines Agency (EMA))

สำหรับ manic episodes ใน Bipolar I Disorder ในผู้ใหญ่ ขนาดเริ่มต้นโดยทั่วไปคือ:

15 mg วันละครั้ง

สามารถใช้เดี่ยวหรือร่วมกับการรักษาอื่น และขนาดสูงสุดคือ 30 mg/day

สำหรับวัยรุ่น มักเริ่มที่ขนาดต่ำและค่อย ๆ titrate โดยขนาดแนะนำในบางข้อบ่งใช้คือ 10 mg/day หลังจากเริ่มที่ขนาดต่ำกว่า

ใน renal impairment โดยทั่วไปไม่ต้องปรับขนาดยา

ใน mild-to-moderate hepatic impairment โดยทั่วไปไม่ต้องปรับขนาดยา ส่วน severe hepatic impairment ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง. (European Medicines Agency (EMA))

ABILIFY tablet สามารถรับประทาน พร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้ และควรรับประทานเวลาใกล้เคียงกันในแต่ละวัน

คำเตือนตามประกาศคำเตือนสาธารณะ (Warnings in Accordance with Public Safety Announcements)

ผู้สูงอายุที่มี dementia-related psychosis และได้รับ antipsychotics มีความเสี่ยงเสียชีวิตเพิ่มขึ้น และ Aripiprazole ไม่ได้รับอนุมัติสำหรับรักษา dementia-related psychosis

ควรเฝ้าระวัง suicidal thoughts และ suicidal behaviour โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มี mood disorder หรือมีประวัติความเสี่ยงต่อการทำร้ายตนเอง

หากมี ไข้สูง กล้ามเนื้อแข็ง สับสน ระดับความรู้สึกตัวเปลี่ยน หรือชีพจรและความดันไม่คงที่ ควรเข้ารับการรักษาทันที เนื่องจากอาจเป็น Neuroleptic Malignant Syndrome

ผู้ป่วยและครอบครัวควรสังเกตพฤติกรรม การพนันที่ควบคุมไม่ได้ ความต้องการทางเพศเพิ่มขึ้น การซื้อของแบบควบคุมไม่ได้ หรือการกินอาหารแบบ compulsive และแจ้งแพทย์หากเกิดอาการดังกล่าว

ควรติดตาม glucose, lipid profile และน้ำหนักตามความเหมาะสมในผู้ที่มี metabolic risk factors

ภาวะการเก็บรักษา (Storage Conditions)

สำหรับ ABILIFY 5 mg tablets ให้ เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น. (European Medicines Agency (EMA))

สำหรับผลิตภัณฑ์ที่จำหน่ายในประเทศไทยควรยึดฉลากและเอกสารกำกับ ABILIFY ที่มากับผลิตภัณฑ์จริงเป็นหลัก

แหล่งข้อมูลอ้างอิง

ในประเทศ

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — ARIPIPRAZOLE ABILIFY(R) TABLETS 5 MG
Thai FDA — ABILIFY 5 mg

ต่างประเทศ

European Medicines Agency — ABILIFY Product Information
EMA — ABILIFY

Electronic Medicines Compendium — ABILIFY 5 mg tablets
emc — ABILIFY 5 mg

หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา

ABILIFY Aripiprazole 5 mg 30 Tablets

Aripiprazole 5 mg is an atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia and manic episodes associated with Bipolar I Disorder in appropriate patients. Its therapeutic effects are mediated through modulation of dopamine and serotonin neurotransmission. The Thai FDA lists ARIPIPRAZOLE ABILIFY(R) TABLETS 5 MG as a 5 mg tablet licensed to Thai Otsuka Co., Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Mechanism of Action

Aripiprazole acts as a partial agonist at dopamine D2 and serotonin 5-HT1A receptors and as an antagonist at serotonin 5-HT2A receptors.

This receptor profile modulates dopaminergic activity rather than producing complete dopamine blockade.

Antimicrobial Spectrum

None.

Aripiprazole has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.

Pharmacokinetics

Aripiprazole is well absorbed following oral administration, with peak plasma concentrations occurring within approximately 3–5 hours. Absolute oral bioavailability is approximately 87%. (European Medicines Agency (EMA))

Aripiprazole and its active metabolite, dehydro-aripiprazole, are more than 99% protein bound.

Metabolism occurs primarily through CYP2D6 and CYP3A4.

The mean elimination half-life is approximately 75 hours in CYP2D6 extensive metabolisers and may be approximately 146 hours in CYP2D6 poor metabolisers.

Contraindications

Contraindicated in patients with hypersensitivity to Aripiprazole or any excipient.

ABILIFY 5 mg tablets contain lactose monohydrate, which should be considered in patients with relevant hereditary sugar intolerance disorders. (European Medicines Agency (EMA))

Precautions

Patients should be monitored closely during treatment initiation because clinical improvement may take several days to several weeks. (European Medicines Agency (EMA))

Important adverse effects include akathisia, extrapyramidal symptoms, restlessness, somnolence, dizziness, and orthostatic hypotension.

Neuroleptic Malignant Syndrome is rare but potentially fatal and requires urgent discontinuation of antipsychotic treatment and medical management.

Tardive dyskinesia may occur during long-term therapy.

Weight, blood glucose, and lipid parameters should be monitored in patients with relevant metabolic risk factors.

Aripiprazole has also been associated with pathological gambling, hypersexuality, compulsive shopping, and binge or compulsive eating.

Use caution in patients with seizure disorders, cardiovascular disease, cerebrovascular disease, hypotension, or increased risk of falls.

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: Use should be based on an individual benefit-risk assessment. Third-trimester exposure to antipsychotics may result in neonatal extrapyramidal or withdrawal symptoms.

Breastfeeding: Aripiprazole is excreted into human milk. A decision should be made whether to discontinue breastfeeding or discontinue/avoid treatment based on the clinical benefit-risk balance.

Adverse Effects

Common adverse reactions include akathisia, restlessness, headache, dizziness, tremor, somnolence, insomnia, nausea, vomiting, dyspepsia, and constipation.

Clinically important adverse reactions include tardive dyskinesia, Neuroleptic Malignant Syndrome, seizures, hyperglycaemia, orthostatic hypotension, venous thromboembolism, and cardiac arrhythmias.

Impulse-control disorders such as pathological gambling, hypersexuality, compulsive shopping, and binge eating may also occur.

Overdose

Overdose may cause somnolence, lethargy, tachycardia, nausea, vomiting, blood-pressure abnormalities, and extrapyramidal symptoms.

There is no specific antidote. Management consists of supportive and symptomatic care, including cardiovascular and ECG monitoring where clinically appropriate.

Haemodialysis is unlikely to be useful because Aripiprazole is highly protein bound.

Drug Interactions

Aripiprazole is metabolised primarily by CYP2D6 and CYP3A4.

Strong CYP2D6 inhibitors such as quinidine, fluoxetine, and paroxetine may increase Aripiprazole exposure and usually require dose reduction.

Strong CYP3A4 inhibitors such as ketoconazole, itraconazole, and HIV protease inhibitors may also increase exposure. (European Medicines Agency (EMA))

Strong CYP3A4 inducers such as carbamazepine, rifampicin, phenytoin, phenobarbital, primidone, and St. John’s Wort can reduce Aripiprazole concentrations.

Alcohol and other CNS depressants may increase sedation.

Aripiprazole may enhance the effects of certain antihypertensive medicines because of α1-adrenergic antagonism.

Drug Name and Strength

Aripiprazole 5 mg per tablet

ARIPIPRAZOLE ABILIFY(R) TABLETS 5 MG is registered in Thailand as a tablet containing Aripiprazole 5 mg per tablet. The Thai FDA lists Thai Otsuka Co., Ltd. as the licence holder. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Pack size specified: 30 tablets

European ABILIFY 5 mg tablets are rectangular, blue tablets marked “A-007” and “5” on one side. (European Medicines Agency (EMA))

Indications

ABILIFY is indicated for the treatment of schizophrenia in adults and adolescents aged 15 years and older.

It is indicated for moderate to severe manic episodes in Bipolar I Disorder in adults, and for prevention of a new manic episode in adults whose predominantly manic episodes previously responded to Aripiprazole.

In adolescents aged 13 years and older, it is indicated in Europe for treatment of moderate-to-severe manic episodes associated with Bipolar I Disorder for the approved treatment duration. (European Medicines Agency (EMA))

Additional indications are approved in some jurisdictions, including adjunctive treatment of major depressive disorder, irritability associated with autistic disorder, and Tourette’s disorder. Local Thai product information should take precedence for approved use.

Recommended Dosage

For adult schizophrenia, the recommended starting dose is:

10–15 mg once daily

The usual maintenance dose is 15 mg once daily, with a maximum recommended dose of 30 mg/day. (European Medicines Agency (EMA))

For manic episodes in adult Bipolar I Disorder, the usual starting dose is:

15 mg once daily

The maximum recommended dose is 30 mg/day.

The 5 mg tablet is commonly used for dose titration, dose adjustment, or combination with other strengths and does not represent the standard maintenance dose for most adult indications.

No dosage adjustment is generally required for renal impairment or mild-to-moderate hepatic impairment. Severe hepatic impairment requires cautious dosing. (European Medicines Agency (EMA))

ABILIFY tablets may be taken with or without food.

Warnings in Accordance with Public Safety Announcements

Elderly patients with dementia-related psychosis treated with antipsychotic medicines have an increased risk of death. Aripiprazole is not approved for dementia-related psychosis.

Patients should be monitored for suicidal thoughts or behaviour, particularly in those with mood disorders or other relevant risk factors.

Symptoms suggestive of Neuroleptic Malignant Syndrome, including high fever, severe muscle rigidity, altered mental status, and autonomic instability, require urgent medical assessment.

Patients and caregivers should report new or uncontrollable gambling, sexual, shopping, or eating urges.

Weight, glucose, and lipid parameters should be monitored where clinically appropriate.

Storage Conditions

Store ABILIFY 5 mg tablets in the original package to protect from moisture. (European Medicines Agency (EMA))

Follow the storage instructions supplied with the Thai-market product where these differ.

References

Thailand

Thai Food and Drug Administration — ARIPIPRAZOLE ABILIFY(R) TABLETS 5 MG
Thai FDA — ABILIFY 5 mg

International

European Medicines Agency — ABILIFY Product Information
EMA — ABILIFY

Electronic Medicines Compendium — ABILIFY 5 mg Tablets
emc — ABILIFY 5 mg

Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.