ใช้รักษาโรคลมชักหลายชนิด ได้แก่ partial-onset seizures, myoclonic seizures และ primary generalized tonic-clonic seizures โดยออกฤทธิ์หลักผ่านการจับกับ synaptic vesicle protein 2A (SV2A) ช่วยลด neuronal hyperexcitability และการเกิดชัก.
Levetiracetam 250 mg เป็นยากันชัก (antiepileptic medicine) ใช้รักษาโรคลมชักหลายชนิด ได้แก่ partial-onset seizures, myoclonic seizures และ primary generalized tonic-clonic seizures โดยออกฤทธิ์หลักผ่านการจับกับ synaptic vesicle protein 2A (SV2A) ช่วยลด neuronal hyperexcitability และการเกิดชัก. (Medicines.org.uk)
กลไกของ Levetiracetam ยังไม่ทราบทั้งหมด แต่หลักฐานสำคัญแสดงว่ายาจับกับ SV2A ซึ่งเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับ synaptic vesicle fusion และ neurotransmitter release
นอกจากนี้ Levetiracetam ยังมีผลต่อ calcium-mediated neuronal signalling และกลไกของสารสื่อประสาทบางชนิด ซึ่งร่วมกันช่วยลดการกระตุ้นของเซลล์ประสาทที่ผิดปกติและลดโอกาสเกิดอาการชัก. (Medicines.org.uk)
ไม่มี
Levetiracetam ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา
Levetiracetam ถูกดูดซึมได้รวดเร็วและเกือบสมบูรณ์หลังรับประทาน โดยมี oral bioavailability ใกล้เคียง 100% และระดับยาสูงสุดในพลาสมาเกิดประมาณ 1.3 ชั่วโมง หลังรับประทาน อาหารไม่เปลี่ยนปริมาณการดูดซึมโดยรวมอย่างมีนัยสำคัญ. (Medicines.org.uk)
ยาจับกับ plasma protein ต่ำมาก ไม่ได้ถูก metabolized ผ่าน CYP450 เป็นหลัก และถูกกำจัดออกทางไตเป็นสำคัญ จึงมีโอกาสเกิด pharmacokinetic drug interaction ค่อนข้างต่ำ
ในผู้ใหญ่ half-life โดยทั่วไปประมาณ 6–8 ชั่วโมง และ steady state เกิดได้ภายในประมาณ 2 วันเมื่อให้วันละ 2 ครั้ง. (Medicines.org.uk)
ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Levetiracetam, pyrrolidone derivatives หรือส่วนประกอบของผลิตภัณฑ์
ต้องระวังและปรับขนาดยาในผู้ที่มี renal impairment เนื่องจากการกำจัดยาเกี่ยวข้องโดยตรงกับการทำงานของไต. (Medicines.org.uk)
Levetiracetam อาจทำให้เกิด ง่วง เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย หรือการตอบสนองช้าลง โดยเฉพาะช่วงเริ่มรักษาหรือหลังเพิ่มขนาดยา จึงควรระมัดระวังการขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนทราบผลของยาต่อตนเอง
ควรติดตาม การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์และพฤติกรรม เช่น irritability, aggression, agitation, depression หรือ psychotic symptoms รวมถึงความคิดทำร้ายตนเอง เพราะยากันชักรวมถึง Levetiracetam มีรายงาน suicidal ideation และ suicidal behaviour
ไม่ควรหยุดยาอย่างกะทันหัน เพราะอาจทำให้อาการชักกลับเป็นซ้ำหรือรุนแรงขึ้น หากต้องหยุดควร ค่อย ๆ ลดขนาดยา ตามแผนของแพทย์. (Medicines.org.uk)
การตั้งครรภ์: Levetiracetam สามารถใช้ระหว่างตั้งครรภ์ได้เมื่อมีความจำเป็นทางคลินิก โดยควรใช้ขนาดต่ำที่สุดที่ยังควบคุมอาการชักได้ และไม่ควรหยุดยากันชักเอง เพราะการชักระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายทั้งต่อมารดาและทารก
ระดับยาในเลือดอาจลดลงระหว่างตั้งครรภ์ จึงอาจต้องติดตามการควบคุมอาการชักและระดับยาในผู้ป่วยบางราย
การให้นมบุตร: Levetiracetam สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมได้ จึงควรพิจารณาประโยชน์ของการรักษาและการให้นมเป็นรายบุคคล
อาการที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงนอน ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย และอ่อนแรง
อาการด้านจิตเวชหรือพฤติกรรมที่อาจพบ ได้แก่ depression, anxiety, irritability, agitation, hostility/aggression, insomnia และ nervousness
อาการที่พบไม่บ่อยแต่สำคัญ ได้แก่ suicidal ideation, psychotic symptoms, hallucinations, significant behavioural changes, ความผิดปกติของเม็ดเลือด และอาการชักกำเริบ
อาการจากการได้รับยาเกินขนาดที่มีรายงาน ได้แก่ ง่วงมาก agitation, aggression, ระดับความรู้สึกตัวลดลง, respiratory depression และ coma
ไม่มี specific antidote การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic
Levetiracetam สามารถกำจัดออกได้ด้วย haemodialysis ในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ทางคลินิก
Levetiracetam มี drug interaction ค่อนข้างน้อย และไม่พบผลสำคัญต่อระดับของยากันชักหลายชนิด เช่น phenytoin, carbamazepine, valproate, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin และ primidone
ควรระวังการใช้ร่วมกับ methotrexate เพราะอาจลดการกำจัด methotrexate และเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษ
มีรายงานว่า macrogol อาจลดการดูดซึมหรือประสิทธิภาพของ Levetiracetam จึงควรหลีกเลี่ยงการรับประทาน macrogol ภายในประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง Levetiracetam
Levetiracetam โดยทั่วไปไม่ลดประสิทธิภาพของ oral contraceptives และไม่มี clinically significant interaction ที่เด่นกับ digoxin หรือ warfarin
Levetiracetam 250 mg per film-coated tablet
ผลิตภัณฑ์ KEPPRA 250MG 3×10 Tablets ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยในชื่อ KEPPRA 250 MG (FILM-COATED TABLETS) มีตัวยาสำคัญ Levetiracetam 250 mg ต่อเม็ด รูปแบบ film-coated tablet ผลิตโดย UCB Pharma S.A., Belgium และทะเบียนไทยคือ 1C 72/52(N). (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ขนาดบรรจุที่คุณระบุ 3×10 เม็ด = 30 เม็ดต่อแพ็ก สอดคล้องกับขนาดบรรจุมาตรฐาน 30 เม็ดที่มีในเอกสารผลิตภัณฑ์สากล. (Medicines.org.uk)
ใช้เป็น monotherapy สำหรับ partial-onset seizures มีหรือไม่มี secondary generalisation ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุตั้งแต่ 16 ปีที่ได้รับการวินิจฉัย epilepsy ใหม่
ใช้เป็น adjunctive therapy สำหรับ partial-onset seizures ในผู้ใหญ่ วัยรุ่น และเด็กตามเกณฑ์อายุของผลิตภัณฑ์
ยังใช้เป็น adjunctive therapy สำหรับ myoclonic seizures ใน Juvenile Myoclonic Epilepsy และ primary generalized tonic-clonic seizures ใน Idiopathic Generalised Epilepsy ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุตั้งแต่ 12 ปี. (Medicines.org.uk)
สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12–17 ปีที่มีน้ำหนักตั้งแต่ 50 กก.ขึ้นไป ขนาดเริ่มต้นมาตรฐานคือ 500 mg วันละ 2 ครั้ง
อย่างไรก็ตาม แพทย์อาจเริ่มที่ 250 mg วันละ 2 ครั้ง เพื่อลดผลข้างเคียง แล้วเพิ่มเป็น 500 mg วันละ 2 ครั้งหลังประมาณ 2 สัปดาห์ ตามการตอบสนองและความทนต่อยา. (Medicines.org.uk)
ขนาดยาสามารถปรับขึ้นได้ถึง 1,500 mg วันละ 2 ครั้ง หรือสูงสุด 3,000 mg/day โดยปกติปรับครั้งละ 250–500 mg ต่อ dose ทุกประมาณ 2–4 สัปดาห์. (Medicines.org.uk)
สำหรับเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปและวัยรุ่นน้ำหนักต่ำกว่า 50 กก. ต้องคำนวณขนาดตามน้ำหนัก โดย SmPC ระบุว่าเด็กหรือวัยรุ่นน้ำหนัก 25 กก. สามารถเริ่มที่ 250 mg วันละ 2 ครั้ง และเพิ่มได้สูงสุด 750 mg วันละ 2 ครั้ง. (Medicines.org.uk)
ผู้ที่มี renal impairment ต้องปรับขนาดตาม creatinine clearance ตัวอย่างเช่น CrCl 30–49 mL/min/1.73 m² ใช้ประมาณ 250–750 mg วันละ 2 ครั้ง และ CrCl <30 ใช้ประมาณ 250–500 mg วันละ 2 ครั้ง. (Medicines.org.uk)
หากต้องหยุดยา ควรค่อย ๆ ลดขนาด ไม่ควรหยุดทันที
ควรเฝ้าระวัง ซึมเศร้า ความคิดฆ่าตัวตาย ความก้าวร้าวผิดปกติ psychotic symptoms หรือพฤติกรรมเปลี่ยนแปลงอย่างชัดเจน ระหว่างใช้ Levetiracetam หากเกิดอาการควรได้รับการประเมินจากบุคลากรทางการแพทย์โดยเร็ว
อาการง่วงและเวียนศีรษะอาจกระทบความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร โดยเฉพาะหลังเริ่มยาหรือเพิ่มขนาดยา
ห้ามหยุด Levetiracetam อย่างกะทันหัน เนื่องจากอาจทำให้อาการชักกำเริบ
สำหรับ KEPPRA 250 mg film-coated tablets เอกสาร SmPC ปัจจุบันระบุว่า ไม่มีข้อกำหนดพิเศษด้านการเก็บรักษา ให้เก็บยาในบรรจุภัณฑ์เดิม หลีกเลี่ยงความร้อนและความชื้นที่มากผิดปกติ และยึดฉลากของผลิตภัณฑ์ที่จำหน่ายจริงเป็นหลัก. (Medicines.org.uk)
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) — KEPPRA 250 MG, Levetiracetam 250 mg, film-coated tablet
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ต่างประเทศ
Electronic Medicines Compendium — Keppra 250 mg Film-Coated Tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
Levetiracetam 250 mg is an antiepileptic medicine used to treat several seizure types, including partial-onset seizures, myoclonic seizures, and primary generalized tonic-clonic seizures. Its principal antiepileptic activity is associated with binding to synaptic vesicle protein 2A (SV2A). (Medicines.org.uk)
The precise mechanism of Levetiracetam has not been fully elucidated.
Levetiracetam binds to SV2A, a protein involved in synaptic vesicle fusion and neurotransmitter release, thereby helping to stabilise neuronal activity and reduce seizure generation.
None.
Levetiracetam has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.
Levetiracetam is rapidly and almost completely absorbed following oral administration, with oral bioavailability close to 100%.
Peak plasma concentrations are reached at approximately 1.3 hours, and the extent of absorption is not materially affected by food. Steady state is achieved after approximately 2 days with twice-daily administration. (Medicines.org.uk)
Levetiracetam has minimal protein binding, undergoes limited non-CYP metabolism, and is predominantly eliminated through the kidneys.
Levetiracetam is contraindicated in patients with hypersensitivity to Levetiracetam, other pyrrolidone derivatives, or any component of the formulation.
Dose adjustment is required in patients with renal impairment.
Levetiracetam may cause somnolence, dizziness, fatigue, and impaired alertness, particularly after treatment initiation or dose escalation.
Patients should be monitored for psychiatric and behavioural adverse effects, including irritability, aggression, agitation, depression, psychotic symptoms, and suicidal ideation.
Treatment should not be discontinued abruptly, because sudden withdrawal may precipitate seizure recurrence or worsening.
Pregnancy: Levetiracetam may be used during pregnancy when clinically necessary. Treatment should generally be maintained at the lowest effective dose, and abrupt withdrawal should be avoided.
Breastfeeding: Levetiracetam is excreted into human milk. The decision to continue breastfeeding should be individualised according to the benefits of seizure control and breastfeeding.
Common adverse effects include somnolence, headache, dizziness, fatigue, and asthenia.
Psychiatric and behavioural effects may include depression, anxiety, irritability, agitation, hostility, aggression, insomnia, and nervousness.
Less common but clinically important reactions include suicidal ideation, psychotic symptoms, hallucinations, significant behavioural change, haematological abnormalities, and seizure aggravation.
Reported overdose manifestations include somnolence, agitation, aggression, depressed consciousness, respiratory depression, and coma.
There is no specific antidote. Management is supportive and symptomatic. Haemodialysis may be used when clinically indicated.
Levetiracetam has relatively few clinically important pharmacokinetic drug interactions and does not significantly alter concentrations of many commonly used antiepileptic medicines.
Concomitant use with methotrexate may increase methotrexate exposure, while oral macrogol should generally not be taken within one hour before or after Levetiracetam.
Levetiracetam does not have a clinically meaningful effect on oral contraceptive efficacy, digoxin, or warfarin.
Levetiracetam 250 mg per film-coated tablet
The specified KEPPRA 250MG 3×10 Tablets product is registered in Thailand as KEPPRA 250 MG (FILM-COATED TABLETS), containing Levetiracetam 250 mg per tablet and manufactured by UCB Pharma S.A., Belgium, Thai registration number 1C 72/52(N). (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The stated pack size 3 × 10 tablets provides 30 tablets.
KEPPRA is indicated as monotherapy for partial-onset seizures with or without secondary generalisation in adults and adolescents from 16 years of age with newly diagnosed epilepsy.
It is also indicated as adjunctive therapy for partial-onset seizures, myoclonic seizures associated with Juvenile Myoclonic Epilepsy, and primary generalized tonic-clonic seizures associated with Idiopathic Generalised Epilepsy, according to age-specific labeling. (Medicines.org.uk)
For adults and adolescents aged 12–17 years weighing at least 50 kg, the usual initial therapeutic dose is 500 mg twice daily.
A lower starting dose of 250 mg twice daily may be used based on the physician’s assessment of seizure control versus potential adverse effects, with an increase to 500 mg twice daily after approximately 2 weeks. (Medicines.org.uk)
The dose may be increased according to response and tolerability up to 1,500 mg twice daily, equivalent to a maximum of 3,000 mg/day. Dose changes are generally made in increments or reductions of 250–500 mg twice daily every 2–4 weeks. (Medicines.org.uk)
For children and adolescents weighing less than 50 kg, dosing is weight based. A child or adolescent weighing 25 kg may start at 250 mg twice daily, with a maximum of 750 mg twice daily according to the current SmPC. (Medicines.org.uk)
Dose adjustment is required in renal impairment.
Patients should be monitored for depression, suicidal thoughts or behaviour, aggression, psychotic symptoms, and marked behavioural change.
Somnolence and dizziness may impair driving or the use of machinery.
Levetiracetam should not be stopped abruptly, because sudden discontinuation may precipitate seizure recurrence or worsening.
Current KEPPRA 250 mg SmPC information states that no special storage conditions are required. The medicine should be kept in its original packaging and product-specific labeling should take precedence. (Medicines.org.uk)
Thailand
Thai Food and Drug Administration — KEPPRA 250 MG, Levetiracetam 250 mg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
International
Electronic Medicines Compendium — Keppra 250 mg Film-Coated Tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
