PFIZER XARATOR 40MG 3×10 Tablets
รายละเอียดสินค้า / ใช้ทำอะไร: ยาลดระดับไขมันในเลือดกลุ่ม statin ใช้ช่วยลดคอเลสเตอรอลชนิด LDL และไตรกลีเซอไรด์ รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยง
ตัวยาสำคัญ: Atorvastatin 40 mg / เม็ด
จำนวน: 3 แผง × 10 เม็ด รวม 30 เม็ด / กล่อง
PFIZER XARATOR 40MG 3×10 Tablets
Product Details / Uses: A statin lipid-lowering medicine used to reduce LDL cholesterol and triglyceride levels and to help reduce the risk of cardiovascular disease in appropriate high-risk patients.
Active Ingredient: Atorvastatin 40 mg / tablet
Pack Size: 3 blisters × 10 tablets, total 30 tablets / box
Atorvastatin 40 mg เป็นยาลดไขมันในเลือดกลุ่ม statin (HMG-CoA reductase inhibitor) ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหาร การออกกำลังกาย และการปรับพฤติกรรมเพื่อลด LDL-C, total cholesterol, ApoB และ triglycerides รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่เหมาะสม ผลิตภัณฑ์ XARATOR (TABLETS 40 MG) ที่ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็น film-coated tablet มี Atorvastatin 40 mg ต่อเม็ด และมีบริษัท เวียร์ทริศ เฮลท์แคร์ (ประเทศไทย) จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin ออกฤทธิ์เป็น selective competitive inhibitor ของ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในกระบวนการสร้าง cholesterol ที่ตับ
เมื่อ hepatic cholesterol ลดลง ตับจะเพิ่มจำนวน LDL receptors ทำให้การจับและกำจัด LDL-C จากกระแสเลือดเพิ่มขึ้น พร้อมกับลดการสร้าง VLDL และ LDL ส่งผลให้ระดับ LDL-C, total cholesterol, ApoB และ triglycerides ลดลง. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ไม่มี
Atorvastatin ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค
Atorvastatin ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังรับประทาน โดยระดับสูงสุดในเลือดมักเกิดภายในประมาณ 1–2 ชั่วโมง
ยาถูก metabolized ที่ตับเป็นหลักผ่าน CYP3A4 และเกิด active metabolites ที่ยังคงมีฤทธิ์ยับยั้ง HMG-CoA reductase
Atorvastatin จับกับ plasma protein มากกว่า 98% และมี plasma elimination half-life ประมาณ 14 ชั่วโมง ขณะที่ฤทธิ์ยับยั้ง HMG-CoA reductase คงอยู่นานกว่าเนื่องจาก active metabolites
การกำจัดยาเกิดทางน้ำดีเป็นหลักหลังผ่าน hepatic และ extrahepatic metabolism. (Medicines.org.uk)
ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Atorvastatin หรือส่วนประกอบของยา
เอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทยระบุข้อห้ามใช้ในผู้ที่มี active liver disease หรือมี serum transaminases สูงต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุเกินกว่า 3 เท่าของ upper limit of normal (ULN)
เอกสารดังกล่าวยังระบุข้อห้ามใช้ใน หญิงตั้งครรภ์ หญิงให้นมบุตร และหญิงที่อาจตั้งครรภ์ซึ่งไม่ได้ใช้วิธีคุมกำเนิดที่เหมาะสม. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin อาจทำให้เกิด myalgia, myopathy และ rhabdomyolysis โดยความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ขนาดสูงขึ้นหรือใช้ร่วมกับยาที่เพิ่มระดับ Atorvastatin
หากมีอาการ ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรได้รับการประเมินโดยเร็ว
ควรระวังเป็นพิเศษในผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติโรคกล้ามเนื้อจาก statin/fibrate, โรคตับ หรือใช้ยาที่เพิ่มระดับ Atorvastatin
ควรติดตาม liver function ตามความเหมาะสม โดยเฉพาะหากมีอาการสงสัย hepatic injury
มีรายงาน immune-mediated necrotizing myopathy (IMNM) ซึ่งอาจทำให้ proximal muscle weakness และ CK สูงต่อเนื่องแม้หยุด statin แล้ว
Statins อาจทำให้ blood glucose หรือ HbA1c เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้ป่วยบางราย. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
การตั้งครรภ์: ตามเอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทย Atorvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างตั้งครรภ์ หากตั้งครรภ์ระหว่างใช้ยาควรแจ้งแพทย์และหยุดยาตามคำแนะนำ. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
การให้นมบุตร: XARATOR มีข้อห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตรตามเอกสารกำกับยาไทย. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
อาการที่อาจพบ ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ คลื่นไส้ ท้องเสีย ท้องผูก dyspepsia และอาการทางระบบทางเดินอาหาร
อาจพบค่า transaminases หรือ creatine kinase เพิ่มขึ้น
อาการสำคัญที่ต้องระวัง ได้แก่ myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, pancreatitis, hypersensitivity reactions และ immune-mediated necrotizing myopathy
เมื่อใช้ขนาด 40 mg ควรติดตามอาการไม่พึงประสงค์ทางกล้ามเนื้อและตับอย่างเหมาะสม เนื่องจากความเสี่ยงบางอย่างสัมพันธ์กับขนาดยา. (Medicines.org.uk)
ไม่มี specific antidote สำหรับ Atorvastatin overdose
การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic พร้อมติดตาม liver function, renal function, creatine kinase และอาการทางคลินิกตามความเหมาะสม
เนื่องจาก Atorvastatin จับกับ plasma protein สูง การทำ haemodialysis จึงไม่น่าช่วยเพิ่มการกำจัดยาอย่างมีนัยสำคัญ. (Medicines.org.uk)
Atorvastatin ถูก metabolized เป็นหลักผ่าน CYP3A4 ดังนั้น CYP3A4 inhibitors และยาที่มีผลต่อ hepatic transport proteins สามารถเพิ่ม Atorvastatin exposure และเพิ่มความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis ได้
ควรระวังยากลุ่ม clarithromycin, itraconazole, ยาต้านไวรัส HIV/HCV, ciclosporin, letermovir และยาอื่นที่ยับยั้ง CYP3A4 หรือ transporters
บาง combination จำเป็นต้องจำกัดขนาด Atorvastatin อย่างมาก ดังนั้นผู้ที่ใช้ XARATOR 40 mg อาจจำเป็นต้องลดขนาดหรือเปลี่ยนยาเมื่อเริ่มยาที่มี interaction
ควรหลีกเลี่ยงการดื่ม grapefruit juice ปริมาณมาก เพราะอาจเพิ่มระดับ Atorvastatin
การใช้ร่วมกับ fibrates, colchicine หรือ lipid-lowering drugs อื่นบางชนิดอาจเพิ่มความเสี่ยง muscle toxicity. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin 40 mg per film-coated tablet
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาไทยระบุ XARATOR (TABLETS 40 MG) เป็น film-coated tablet มี Atorvastatin 40 mg ต่อเม็ด ผลิตโดย Viatris Pharmaceuticals LLC และมีบริษัท เวียร์ทริศ เฮลท์แคร์ (ประเทศไทย) จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
เอกสารกำกับ XARATOR ไทยระบุว่าแต่ละเม็ดมี atorvastatin calcium (crystalline form) ในปริมาณเทียบเท่า Atorvastatin 40 mg และยาเม็ดเป็น สีขาว รูปกลม มี “40” ด้านหนึ่ง และ “ATV” อีกด้านหนึ่ง. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ขนาดบรรจุที่ผู้ใช้ระบุ 3 × 10 Tablets = 30 เม็ด / กล่อง และ อย. ไทยมีฉลากกล่องขนาด 30 เม็ด ที่ได้รับอนุมัติสำหรับ XARATOR 40 mg. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
XARATOR ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารในผู้ที่มี primary hypercholesterolaemia ทั้ง familial และ non-familial, combined/mixed hyperlipidaemia, hypertriglyceridaemia และ dysbetalipoproteinaemia เมื่อการควบคุมอาหารเพียงอย่างเดียวยังไม่เพียงพอ. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ใช้ลด total cholesterol และ LDL-C ในผู้ป่วย homozygous familial hypercholesterolaemia
นอกจากนี้ยังใช้เพื่อ ป้องกัน cardiovascular complications ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเหมาะสม โดยช่วยลดความเสี่ยงของ coronary events, myocardial infarction, stroke และการทำ revascularization ตามข้อบ่งใช้ที่ระบุในเอกสารกำกับผลิตภัณฑ์. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ก่อนเริ่ม XARATOR ควรควบคุม cholesterol ด้วย อาหาร การออกกำลังกาย การลดน้ำหนักในผู้ที่มีภาวะอ้วน และการจัดการโรคร่วม และควรดำเนินต่อเนื่องตลอดการรักษา
ช่วงขนาดสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปคือ:
Atorvastatin 10–80 mg วันละครั้ง
สามารถรับประทาน เวลาใดก็ได้ของวัน พร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
สำหรับ primary hypercholesterolaemia และ mixed hyperlipidaemia ผู้ป่วยจำนวนมากเริ่มด้วย:
Atorvastatin 10 mg วันละครั้ง
โดยเริ่มเห็น therapeutic response ภายในประมาณ 2 สัปดาห์ และผลสูงสุดของขนาดยานั้นมักเกิดภายในประมาณ 4 สัปดาห์
XARATOR 40 mg วันละครั้ง เป็นขนาดที่ใช้เมื่อจำเป็นต้องลด LDL-C มากขึ้นตามเป้าหมายการรักษา โดยควรพิจารณาจาก baseline LDL-C, cardiovascular risk, การตอบสนองต่อขนาดต่ำกว่า และ tolerability ของผู้ป่วย
ไม่ควรเริ่มที่ 40 mg หรือเพิ่มจาก 10–20 mg เป็น 40 mg ด้วยตนเองโดยไม่มีการประเมินทางการแพทย์. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
หากมี ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรเข้ารับการประเมิน เพราะอาจเป็น myopathy หรือ rhabdomyolysis
ผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติโรคกล้ามเนื้อ หรือใช้ยาที่เพิ่ม Atorvastatin exposure มีความเสี่ยง muscle toxicity มากขึ้น
หากมี ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะเข้ม เบื่ออาหาร หรืออ่อนเพลียผิดปกติ ควรได้รับการประเมิน hepatic injury
ควรตรวจสอบยาร่วมทุกครั้ง โดยเฉพาะ macrolide antibiotics, azole antifungals, HIV/HCV antivirals, ciclosporin และ CYP3A4 inhibitors เนื่องจากอาจจำเป็นต้องลดขนาด Atorvastatin หรือหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
หญิงตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรไม่ควรใช้ XARATOR ตามเอกสารกำกับยาที่ได้รับอนุมัติในประเทศไทย. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ฉลากผลิตภัณฑ์ XARATOR 40 mg สำหรับประเทศไทย ระบุให้:
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30°C
และควรเก็บยาให้พ้นมือเด็ก. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — XARATOR 40 mg
Thai FDA — XARATOR Local Product Information
ต่างประเทศ
Viatris / emc — Atorvastatin 40 mg SmPC
หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา
Atorvastatin 40 mg is an HMG-CoA reductase inhibitor (statin) used with diet, exercise, and lifestyle modification to reduce LDL-C, total cholesterol, ApoB, and triglycerides and to help reduce cardiovascular risk in appropriately selected patients. The Thai FDA identifies XARATOR (TABLETS 40 MG) as a film-coated tablet containing Atorvastatin 40 mg per tablet, licensed to Viatris Healthcare (Thailand) Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin is a selective competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in hepatic cholesterol biosynthesis.
Reduced hepatic cholesterol increases LDL receptor expression, enhancing receptor-mediated clearance of circulating LDL-C. Atorvastatin also reduces hepatic VLDL production and consequently lowers LDL formation. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
None.
Atorvastatin has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.
Atorvastatin is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations generally occurring within approximately 1–2 hours.
It undergoes hepatic metabolism predominantly through CYP3A4, producing pharmacologically active metabolites.
Atorvastatin is more than 98% protein bound and has a plasma elimination half-life of approximately 14 hours, while HMG-CoA reductase inhibitory activity persists longer because of active metabolites.
Elimination occurs predominantly through the bile following hepatic and extrahepatic metabolism. (Medicines.org.uk)
Contraindicated in patients with hypersensitivity to Atorvastatin or any excipient.
The Thai XARATOR prescribing information contraindicates use in active liver disease or unexplained persistent serum transaminase elevations exceeding three times the upper limit of normal.
The same local product information contraindicates treatment during pregnancy, breastfeeding, and in women of childbearing potential not using adequate contraception. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin may cause myalgia, myopathy, and rhabdomyolysis, with risk increasing at higher doses and with interacting medicines.
Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, tenderness, or cramps, particularly when accompanied by fever, marked fatigue, or dark urine.
Risk may be increased in patients with renal impairment, hypothyroidism, previous statin- or fibrate-associated muscle toxicity, liver disease, or exposure to interacting medicines.
Liver function should be monitored when clinically indicated.
Rare immune-mediated necrotizing myopathy may persist despite statin discontinuation.
Statins may cause modest increases in blood glucose or HbA1c in susceptible patients. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Pregnancy: XARATOR is contraindicated during pregnancy according to the Thai prescribing information. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Breastfeeding: XARATOR is contraindicated during breastfeeding according to the same local product information. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Adverse effects may include headache, myalgia, arthralgia, nausea, diarrhoea, constipation, dyspepsia, and other gastrointestinal symptoms.
Laboratory abnormalities may include elevations in hepatic transaminases or creatine kinase.
Clinically important reactions include myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, pancreatitis, hypersensitivity reactions, and immune-mediated necrotizing myopathy.
Because 40 mg is a higher-intensity atorvastatin dose than 10 or 20 mg, appropriate monitoring for dose-related adverse effects is important. (Medicines.org.uk)
There is no specific antidote for Atorvastatin overdose.
Management consists of supportive and symptomatic treatment, with appropriate monitoring of hepatic, renal, muscular, and cardiovascular status.
Haemodialysis is unlikely to substantially enhance elimination because Atorvastatin is highly protein bound. (Medicines.org.uk)
Atorvastatin is metabolised predominantly through CYP3A4 and is also affected by hepatic transport systems.
CYP3A4 inhibitors and transporter inhibitors may increase Atorvastatin exposure and increase the risk of myopathy or rhabdomyolysis.
Clinically relevant interacting medicines include clarithromycin, azole antifungals, HIV/HCV antiviral medicines, ciclosporin, letermovir, fibrates, and certain other lipid-lowering agents.
Some interacting medicines require substantial atorvastatin dose restrictions; therefore, patients taking XARATOR 40 mg may require dose reduction, temporary interruption, or an alternative medicine.
Large quantities of grapefruit juice may also increase Atorvastatin exposure. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Atorvastatin 40 mg per film-coated tablet
The Thai FDA identifies XARATOR (TABLETS 40 MG) as a film-coated tablet containing Atorvastatin 40 mg per tablet, manufactured by Viatris Pharmaceuticals LLC and licensed to Viatris Healthcare (Thailand) Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The Thai local product information states that each tablet contains atorvastatin calcium in crystalline form equivalent to Atorvastatin 40 mg. The 40 mg tablet is described as white, round, film-coated, debossed “40” on one side and “ATV” on the other. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Specified pack size: 3 × 10 tablets = 30 tablets / box. The Thai FDA also lists an approved 30-tablet carton label for XARATOR 40 mg. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The Thai XARATOR prescribing information includes treatment, as an adjunct to diet, of primary hypercholesterolaemia, familial and non-familial hypercholesterolaemia, combined/mixed hyperlipidaemia, hypertriglyceridaemia, and dysbetalipoproteinaemia when dietary measures alone are inadequate. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
It is also indicated to reduce total cholesterol and LDL-C in homozygous familial hypercholesterolaemia.
XARATOR is additionally indicated for prevention of cardiovascular complications in appropriately selected patients, including reduction of coronary events, myocardial infarction, stroke, and revascularisation risk. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Before treatment, patients should follow appropriate dietary, exercise, weight-management, and risk-factor modification measures, which should continue throughout therapy.
The general adult dosage range is:
Atorvastatin 10–80 mg once daily
It may be administered at any time of day, with or without food. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
For primary hypercholesterolaemia and mixed hyperlipidaemia, many patients begin with:
Atorvastatin 10 mg once daily
A therapeutic response is generally evident within approximately 2 weeks, with maximal response to a given dose usually achieved within approximately 4 weeks.
XARATOR 40 mg once daily may be used when a greater LDL-C reduction is required according to baseline LDL-C, cardiovascular risk, response to lower doses, and tolerability.
Patients should not increase from 10 or 20 mg to 40 mg without medical assessment. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, cramps, or tenderness, particularly when accompanied by fever, marked fatigue, or dark urine, because myopathy or rhabdomyolysis may occur.
Patients with renal impairment, hypothyroidism, a history of muscle disorders, or exposure to interacting medicines may have an increased risk of muscle toxicity.
Symptoms suggestive of hepatic injury, including jaundice, dark urine, loss of appetite, or unusual fatigue, require medical assessment.
Concomitant medicines should be reviewed carefully, particularly macrolide antibiotics, azole antifungals, HIV/HCV antivirals, ciclosporin, and CYP3A4 inhibitors, because dose reduction or avoidance may be necessary. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Pregnancy and breastfeeding are contraindications according to the Thai XARATOR prescribing information. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The Thai XARATOR 40 mg product label states:
Store below 30°C.
The medicine should also be kept out of the reach of children. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Thailand
Thai FDA — XARATOR Local Product Information
International
Viatris / emc — Atorvastatin 40 mg SmPC
Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.
