Androcur 50mg มีตัวยาสำคัญคือ ไซโปรเทอโรน อะซิเตท (Cyproterone acetate) ซึ่งเป็นยาต้านฮอร์โมนเพศชาย (Antiandrogen) ตัวยาสำคัญCyproterone acetate (50 มิลลิกรัมต่อเม็ด):
Cyproterone Acetate 50 mg เป็นยาต้านฮอร์โมนเพศชายชนิดรับประทาน มีฤทธิ์ antiandrogenic, progestogenic และ antigonadotropic โดยลดผลของ androgen ที่อวัยวะเป้าหมายและลดการสร้าง testosterone ใช้ในประเทศไทยสำหรับควบคุมความต้องการทางเพศที่รุนแรงผิดปกติในเพศชาย และเป็น antiandrogen ในมะเร็งต่อมลูกหมากบางกรณี. (Pertento)
Cyproterone Acetate ออกฤทธิ์ แข่งขันกับ androgen ที่ androgen receptor จึงลดผลของ testosterone และ dihydrotestosterone ต่อเนื้อเยื่อที่ไวต่อ androgen นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ antigonadotropic ทำให้การหลั่ง gonadotropins ลดลงและส่งผลให้การสร้าง testosterone ในอัณฑะลดลง. (Bayer)
ผลทางเภสัชวิทยาจึงครอบคลุมทั้งการลด androgen action ที่อวัยวะเป้าหมายและการลดระดับ androgen ในระบบไหลเวียน
ไม่มี
Cyproterone Acetate ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา
Cyproterone Acetate ถูกดูดซึมหลังรับประทานและถูก metabolized เป็นหลักที่ตับ โดยมี CYP3A4 เกี่ยวข้องกับการ metabolism ยามี terminal plasma half-life ประมาณ 1.9 วัน และเมื่อรับประทานต่อเนื่องทุกวันอาจเกิดการสะสมใน serum ได้ประมาณ 3 เท่าเมื่อเข้าสู่ steady state. (Bayer)
ยาถูกขับออกในรูป metabolites ทางปัสสาวะและน้ำดี/อุจจาระ
ข้อห้ามสำคัญ ได้แก่ โรคตับ, Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome, มีหรือเคยมี liver tumour, มีหรือเคยมี meningioma, severe chronic depression, hypersensitivity ต่อ Cyproterone Acetate หรือส่วนประกอบของยา และในบางข้อบ่งใช้ต้องหลีกเลี่ยงในผู้ที่มีหรือเคยมี thromboembolic disease. (Bayer)
ในผู้ที่ใช้เพื่อควบคุม sexual drive ยังมีข้อห้ามใน wasting disease, severe diabetes with vascular changes และ sickle-cell anaemia ตาม product information บางประเทศ. (Bayer)
สำหรับผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมาก การประเมินข้อห้ามและความเสี่ยงบางข้อแตกต่างจากผู้ที่ใช้ยาเพื่อข้อบ่งใช้อื่น เนื่องจากต้องพิจารณา benefit-risk ของโรคมะเร็งเป็นรายบุคคล
ความเสี่ยงสำคัญของ Cyproterone Acetate ขนาดสูงคือ hepatotoxicity รวมถึง hepatitis, hepatic failure และในรายที่พบได้น้อยมากอาจเกิด benign หรือ malignant liver tumours จึงควรตรวจ liver function ก่อนเริ่มยา เป็นระยะระหว่างการรักษา และเมื่อมีอาการสงสัยความผิดปกติของตับ. (Bayer)
อีกประเด็นสำคัญคือ meningioma โดยความเสี่ยงสัมพันธ์กับ cumulative exposure และพบชัดเจนขึ้นเมื่อใช้ Cyproterone Acetate ขนาด 25 mg/day ขึ้นไปเป็นเวลานาน หากตรวจพบ meningioma ต้องหยุดยาที่มี cyproterone อย่างถาวร. (Bayer)
มีรายงาน thromboembolic events จึงต้องระวังเป็นพิเศษในผู้ที่มีประวัติ DVT, pulmonary embolism, myocardial infarction, cerebrovascular disease หรือมีมะเร็งระยะลุกลาม. (Bayer)
ควรติดตาม เม็ดเลือดแดง/ภาวะโลหิตจาง, การทำงานของตับ และในขนาดสูงอาจพิจารณาติดตาม adrenocortical function ตามความเหมาะสม. (Bayer)
การตั้งครรภ์: ห้ามใช้ Cyproterone Acetate ในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากฤทธิ์ antiandrogenic อาจรบกวนพัฒนาการทางเพศของทารก โดยเฉพาะทารกเพศชาย. (Bayer)
การให้นมบุตร: ห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตร ข้อมูลผลิตภัณฑ์รายงานว่าหลังรับประทาน Cyproterone Acetate 50 mg ครั้งเดียว มีประมาณ 0.2% ของขนาดยาที่ถูกขับออกทางน้ำนม. (Bayer)
ในผู้ชายอาการที่พบบ่อย ได้แก่ ความต้องการทางเพศลดลง, erectile dysfunction และการยับยั้ง spermatogenesis ซึ่งสามารถกลับคืนได้หลังหยุดยา. (Bayer)
อาการอื่นอาจพบ ได้แก่ อ่อนเพลีย vitality ลดลง สมาธิลดลง อารมณ์ซึมเศร้า น้ำหนักเพิ่มหรือลด gynecomastia, hot flushes, anaemia และความผิดปกติของตับ
การกด androgen เป็นเวลานานอาจส่งผลต่อมวลกระดูกและเพิ่มความเสี่ยง osteoporosis โดยเฉพาะเมื่อใช้ขนาดสูงต่อเนื่อง. (Bayer)
อาการรุนแรงที่ต้องเฝ้าระวัง ได้แก่ hepatotoxicity, thromboembolic events และ meningioma. (Bayer)
ข้อมูล acute toxicity ระบุว่า Cyproterone Acetate มี acute toxicity ค่อนข้างต่ำ และไม่คาดว่าจะเกิด acute intoxication รุนแรงจากการรับประทานเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจเพียงครั้งเดียว
ไม่มี specific antidote การรักษาเป็น supportive and symptomatic treatment. (Bayer)
Cyproterone Acetate ถูก metabolized ผ่าน CYP3A4 ดังนั้น strong CYP3A4 inhibitors เช่น ketoconazole, itraconazole, clotrimazole และ ritonavir อาจเพิ่มระดับยา ส่วน CYP3A4 inducers เช่น rifampicin, phenytoin และ St. John’s Wort อาจลดระดับยา. (Bayer)
เมื่อใช้ Cyproterone Acetate ขนาดสูงร่วมกับ statins ที่ metabolized ผ่าน CYP3A4 อาจเพิ่มความเสี่ยง myopathy หรือ rhabdomyolysis. (Bayer)
Alcohol อาจลดประสิทธิผลในการลด sexual drive ในผู้ที่ใช้ยาเพื่อข้อบ่งใช้นี้. (Bayer)
Cyproterone Acetate 50 mg per tablet
ผลิตภัณฑ์ ANDROCUR 50MG ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยในชื่อ ANDROCUR รูปแบบ compressed tablet ความแรง Cyproterone Acetate 50 mg ต่อเม็ด ผลิตโดย Bayer Weimar GmbH und Co. KG ประเทศเยอรมนี และทะเบียนไทยระบุผู้รับอนุญาตเป็นบริษัท เอ.เมนารินี (ประเทศไทย) จำกัด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ข้อบ่งใช้ที่ อย. ไทยระบุสำหรับ ANDROCUR 50 mg คือในเพศชาย ได้แก่
ข้อบ่งใช้ของ Cyproterone Acetate 50 mg แตกต่างกันระหว่างประเทศ ตัวอย่างเช่น เอกสาร Bayer บางประเทศยังระบุการใช้ในสตรีสำหรับ severe androgenisation เช่น severe hirsutism, severe androgenetic alopecia และ severe acne/seborrhoea แต่ข้อบ่งใช้นี้ไม่ควรนำมาเหมารวมเป็นข้อบ่งใช้ที่อนุมัติในประเทศไทย เนื่องจากทะเบียน ANDROCUR ไทยที่ตรวจสอบระบุข้อบ่งใช้ในเพศชาย. (Bayer)
ขนาดยาต้องขึ้นกับข้อบ่งใช้และอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจาก 50 mg เป็น Cyproterone Acetate ขนาดสูง
สำหรับ การลด sexual drive ในเพศชาย ข้อมูลผลิตภัณฑ์ Bayer ระบุขนาดเริ่มต้นทั่วไป 50 mg วันละ 2 ครั้ง หลังอาหารเช้าและเย็น หากจำเป็นอาจเพิ่มเป็น 100 mg วันละ 2 ครั้ง หรือชั่วคราวถึง 100 mg วันละ 3 ครั้ง เมื่อควบคุมอาการได้แล้วควรใช้ ขนาดต่ำที่สุดที่ยังคงผล และหากจะลดหรือหยุดยาควรค่อย ๆ ลด ไม่หยุดทันที. (Bayer)
สำหรับ antiandrogen treatment ใน inoperable prostate carcinoma product information บางประเทศระบุ 100 mg วันละ 2–3 ครั้ง รวม 200–300 mg/day โดย 1 เม็ด ANDROCUR 50 mg เท่ากับ 50 mg. (Bayer)
หากใช้ร่วมกับ GnRH agonist เพื่อลด initial androgen flare เอกสาร Bayer ระบุ 100 mg วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 5–7 วัน จากนั้น 100 mg วันละ 2 ครั้งร่วมกับ GnRH agonist ประมาณ 3–4 สัปดาห์. (Bayer)
ขนาดสูงสุดตาม product information ที่อ้างอิงคือ 300 mg/day และควรรับประทานหลังอาหารพร้อมน้ำ. (Bayer)
Cyproterone Acetate ขนาด 25 mg/day ขึ้นไป มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยง meningioma ที่เพิ่มขึ้นตาม cumulative dose ดังนั้น ANDROCUR 50 mg ควรใช้เฉพาะเมื่อมีข้อบ่งใช้ชัดเจน ด้วยขนาดต่ำที่สุดที่ให้ผล และหลีกเลี่ยงการใช้ระยะยาวโดยไม่จำเป็น. (Bayer)
ผู้ที่มีหรือเคยมี meningioma ไม่ควรใช้ยา และหากตรวจพบ meningioma ระหว่างการรักษา ต้องหยุด Cyproterone Acetate อย่างถาวร. (Bayer)
ควรเฝ้าระวัง พิษต่อตับ อย่างจริงจัง หากมีตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะเข้ม ปวดท้องส่วนบน เบื่ออาหารผิดปกติ หรือผลตรวจตับผิดปกติ ควรได้รับการประเมินโดยแพทย์ทันที. (Bayer)
ANDROCUR 50 mg ไม่ใช่ยาที่ควรใช้เองเพื่อรักษาสิว ผมร่วง หรือใช้เพื่อ feminisation โดยไม่มีการประเมินจากแพทย์ เนื่องจากขนาดยาและ cumulative exposure มีผลโดยตรงต่อความเสี่ยงร้ายแรง
เก็บที่อุณหภูมิ ไม่เกิน 30°C และเก็บให้พ้นมือเด็ก. (Bayer)
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) — ANDROCUR, Cyproterone Acetate 50 mg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — ข้อบ่งใช้ของ ANDROCUR 50 mg ในประเทศไทย
Thai FDA Product Checker (Pertento)
ต่างประเทศ
Bayer — ANDROCUR 50 mg / 100 mg Professional Information
Bayer Product Information (Bayer)
Electronic Medicines Compendium — Androcur 50 mg tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
Cyproterone Acetate 50 mg is a potent oral antiandrogen with antiandrogenic, progestogenic, and antigonadotropic properties. In Thailand, ANDROCUR 50 mg is approved in men for the control of severe hypersexuality and/or sexual deviation and as antiandrogen therapy in selected cases of prostate cancer. (Pertento)
Cyproterone Acetate competitively antagonises androgen action at androgen-dependent target tissues.
Its antigonadotropic activity also suppresses gonadotropin secretion and reduces testicular testosterone production, thereby lowering circulating androgen concentrations. (Bayer)
None.
Cyproterone Acetate has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.
Cyproterone Acetate is absorbed after oral administration and is primarily metabolised hepatically, with CYP3A4 involved in its metabolism.
Its terminal plasma half-life is approximately 1.9 days, and repeated daily administration may result in approximately threefold serum accumulation at steady state. (Bayer)
Important contraindications include hepatic disease, Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome, previous or existing hepatic tumours, current or previous meningioma, severe chronic depression, hypersensitivity to cyproterone acetate, and certain thromboembolic conditions. (Bayer)
Additional contraindications vary according to the clinical indication and patient population.
Major safety concerns include hepatotoxicity, meningioma, and thromboembolic events.
Liver function should be assessed before treatment, periodically during therapy, and whenever symptoms suggest hepatic injury. (Bayer)
Meningiomas have been reported particularly with long-term exposure to cyproterone acetate doses of 25 mg/day or more, with risk increasing as cumulative exposure rises. If a meningioma is diagnosed, cyproterone-containing treatment must be permanently discontinued. (Bayer)
Red blood cell counts should be monitored because anaemia has been reported, and adrenal function may warrant monitoring during high-dose treatment. (Bayer)
Pregnancy: Cyproterone Acetate is contraindicated during pregnancy because its antiandrogenic activity may interfere with sexual differentiation of a male fetus. (Bayer)
Breastfeeding: It is contraindicated during lactation. Following a single 50 mg dose, approximately 0.2% of the dose was reported to be excreted in breast milk. (Bayer)
Common effects in men include reduced libido, erectile dysfunction, and reversible inhibition of spermatogenesis. (Bayer)
Other adverse effects may include fatigue, reduced vitality, impaired concentration, depressive mood, weight changes, gynaecomastia, hot flushes, anaemia, and hepatic abnormalities.
Long-term androgen deprivation may contribute to osteoporosis. (Bayer)
Serious adverse reactions include hepatotoxicity, thromboembolic events, and meningioma.
Single-dose acute toxicity is considered relatively low, and serious acute intoxication is not generally expected after an inadvertent single overdose.
There is no specific antidote. Treatment is supportive and symptomatic. (Bayer)
Strong CYP3A4 inhibitors such as ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, and ritonavir may inhibit cyproterone metabolism and increase exposure.
CYP3A4 inducers including rifampicin, phenytoin, and St. John’s Wort may reduce cyproterone concentrations. (Bayer)
At high therapeutic doses, concomitant use with CYP3A4-metabolised statins may increase the risk of myopathy or rhabdomyolysis. (Bayer)
Alcohol may reduce the libido-suppressing effect when the medicine is being used for severe sexual-drive disorders.
Cyproterone Acetate 50 mg per tablet
The specified ANDROCUR 50MG product is registered in Thailand as a compressed tablet containing Cyproterone Acetate 50 mg per tablet, manufactured by Bayer Weimar GmbH und Co. KG, Germany. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The Thai FDA-approved indications for ANDROCUR 50 mg are:
Control of severe hypersexuality and/or sexual deviation in men, and antiandrogen treatment of prostate carcinoma where treatment with LHRH analogues or surgery is not possible. (Pertento)
Indications vary internationally. Some non-Thai product information also includes treatment of severe androgenisation in women; this should not automatically be interpreted as a Thai-approved indication. (Bayer)
For reduction of sexual drive in men, treatment is generally initiated at 50 mg twice daily after meals. If necessary, the dose may be increased to 100 mg twice daily or, for a short period, 100 mg three times daily. Once a satisfactory response is achieved, the lowest effective maintenance dose should be used, and dose reduction or discontinuation should be gradual. (Bayer)
For antiandrogen treatment of inoperable prostate carcinoma, some official Bayer product information recommends 100 mg two to three times daily, equivalent to 200–300 mg/day. (Bayer)
When used to prevent the initial androgen flare associated with GnRH agonist therapy, an official Bayer regimen uses 100 mg twice daily for 5–7 days, followed by 100 mg twice daily together with the GnRH agonist for 3–4 weeks. (Bayer)
The referenced product information specifies a maximum daily dose of 300 mg. Tablets should be taken after meals with fluid. (Bayer)
Cyproterone Acetate at doses of 25 mg/day and above is associated with a cumulative-dose-related risk of meningioma. ANDROCUR 50 mg should therefore be used only when clearly indicated and at the lowest effective dose for the shortest clinically appropriate duration. (Bayer)
Patients with a current or previous meningioma should not receive cyproterone-containing therapy. If meningioma is diagnosed during treatment, therapy must be permanently discontinued. (Bayer)
Clinically significant hepatotoxicity is another major risk. Jaundice, dark urine, significant upper abdominal pain, unexplained loss of appetite, or abnormal liver tests require prompt medical assessment.
Store at or below 30°C and keep out of the reach of children. (Bayer)
Thailand
Thai Food and Drug Administration — ANDROCUR, Cyproterone Acetate 50 mg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Thai FDA Product Checker — Approved indications for ANDROCUR 50 mg
Thai FDA Product Checker (Pertento)
International
Bayer — ANDROCUR 50 mg / 100 mg Professional Information
Bayer Product Information (Bayer)
Electronic Medicines Compendium — Androcur 50 mg tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
Drospirenone, Ethinylestradiol 0.035mg
฿255.00
Cyproterone acetate 2mg, Ethinylestradiol 0.035mg
฿105.00
Desogestrel + Ethinylestradiol
฿165.00
Gestodene + Ethinylestradiol
฿108.00
Ethinylestradiol 20 micrograms + Gestodene 75 micrograms
฿108.00