BERLIN BESTATIN 20MG 10×10 Tablets

Simvastatin 20 mg เป็นยาลดไขมันในเลือดกลุ่ม statin (HMG-CoA reductase inhibitor) ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหาร การออกกำลังกาย และการปรับพฤติกรรมเพื่อช่วยลด total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่เหมาะสม ฐานข้อมูล อย. ไทยระบุ BESTATIN 20 เป็นยา Simvastatin 20 mg ของบริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด และข้อมูล Made in Thailand ระบุเป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม บรรจุ 10 × 10 เม็ด รวม 100 เม็ดต่อกล่อง. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

การออกฤทธิ์

Simvastatin เป็น inactive lactone prodrug ซึ่งถูกเปลี่ยนในร่างกายเป็น β-hydroxyacid ที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในการสร้าง cholesterol ที่ตับ

เมื่อ hepatic cholesterol ลดลง ตับจะเพิ่มจำนวน LDL receptors บนผิวเซลล์ ส่งผลให้การจับและกำจัด LDL-C จากกระแสเลือดเพิ่มขึ้น จึงช่วยลด total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides และอาจเพิ่ม HDL-C ได้ในระดับหนึ่ง. (Medicines.org.uk)

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

Simvastatin ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค

เภสัชจลนศาสตร์

Simvastatin ถูกดูดซึมหลังรับประทานและ undergoes extensive first-pass extraction ที่ตับ ซึ่งเป็นอวัยวะเป้าหมายหลักของการออกฤทธิ์

Simvastatin ถูก metabolized ผ่าน CYP3A4 และ active simvastatin acid มีความเกี่ยวข้องกับ hepatic transporter เช่น OATP1B1 จึงมีโอกาสเกิด drug interaction ที่สำคัญกับยาหลายชนิด

Simvastatin และ metabolites จับกับ plasma protein ในระดับสูงกว่า 95% และยาถูกกำจัดส่วนใหญ่ทางอุจจาระ โดยมีส่วนน้อยขับออกทางปัสสาวะ. (Medicines.org.uk)

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Simvastatin หรือส่วนประกอบของยา

ห้ามใช้ในผู้ที่มี active liver disease หรือมี serum transaminases สูงต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุ

ห้ามใช้ระหว่าง ตั้งครรภ์และให้นมบุตร ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง

ห้ามใช้ร่วมกับ strong CYP3A4 inhibitors หลายชนิด เช่น itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, HIV protease inhibitors บางชนิด, nefazodone และยาที่มี cobicistat

ห้ามใช้ร่วมกับ gemfibrozil, ciclosporin หรือ danazol เนื่องจากเพิ่มความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis อย่างมีนัยสำคัญ. (Medicines.org.uk)

ข้อความระวัง

Simvastatin อาจทำให้เกิด myalgia, myopathy และ rhabdomyolysis โดยความเสี่ยงเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อใช้ร่วมกับยาที่เพิ่มระดับ Simvastatin

หากมีอาการ ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรได้รับการประเมินโดยเร็ว

ควรระวังเป็นพิเศษในผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติ muscle toxicity จาก statin/fibrate, โรคตับ หรือดื่มแอลกอฮอล์มาก

ควรประเมิน liver function ก่อนเริ่มยาและตรวจเพิ่มเติมเมื่อมีอาการหรืออาการแสดงที่สงสัย liver injury

มีรายงาน immune-mediated necrotizing myopathy (IMNM) ซึ่งอาจมี proximal muscle weakness และ CK สูงต่อเนื่องแม้หยุด statin แล้ว. (Medicines.org.uk)

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: Simvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างตั้งครรภ์ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง หากตั้งครรภ์ระหว่างใช้ยาควรหยุดยาและแจ้งแพทย์

การให้นมบุตร: ไม่ควรใช้ Simvastatin ระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากไม่สามารถตัดความเสี่ยงต่อทารกได้. (Medicines.org.uk)

อาการข้างเคียง

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจพบ ได้แก่ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดท้อง ท้องผูก คลื่นไส้ อ่อนเพลีย และค่าการทำงานของตับผิดปกติ

อาจพบ creatine kinase หรือ transaminases เพิ่มขึ้น

อาการสำคัญที่ต้องระวัง ได้แก่ myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, hypersensitivity reactions และ immune-mediated necrotizing myopathy

ความเสี่ยง muscle toxicity เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Simvastatin ขนาดสูงหรือใช้ร่วมกับยาที่มี interaction. (Medicines.org.uk)

การได้รับยาเกินขนาด

ไม่มี specific antidote สำหรับ Simvastatin overdose

การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic พร้อมติดตาม liver function, renal function, creatine kinase และอาการทางคลินิกตามความเหมาะสม

เนื่องจาก Simvastatin และ active metabolites จับกับ plasma protein สูง การทำ haemodialysis จึงไม่น่าช่วยกำจัดยาได้อย่างมีนัยสำคัญ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Simvastatin ถูก metabolized ผ่าน CYP3A4 จึงมี clinically important interactions หลายรายการ

Strong CYP3A4 inhibitors เช่น itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin และ antiviral agents บางชนิด เป็นข้อห้ามใช้ร่วมกัน เนื่องจากเพิ่มระดับ Simvastatin และความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis อย่างมาก. (Medicines.org.uk)

Gemfibrozil, ciclosporin และ danazol เป็นข้อห้ามใช้ร่วมกัน

เมื่อใช้ร่วมกับ amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem, elbasvir หรือ grazoprevir ขนาด Simvastatin ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิงไม่ควรเกิน 20 mg/day ดังนั้น BESTATIN 20 mg อยู่ที่ขนาดสูงสุดที่แนะนำสำหรับ combination เหล่านี้. (Medicines.org.uk)

ไม่ควรใช้ร่วมกับ systemic fusidic acid และโดยทั่วไปไม่ควรเริ่ม Simvastatin จนพ้นอย่างน้อย 7 วันหลัง fusidic acid dose สุดท้าย

ควร หลีกเลี่ยง grapefruit juice ระหว่างใช้ Simvastatin เนื่องจากอาจเพิ่มระดับยาและความเสี่ยง muscle toxicity. (Medicines.org.uk)

ชื่อและความแรงของยา (Drug Name and Strength)

Simvastatin 20 mg per film-coated tablet

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาไทยระบุ BESTATIN 20 เป็นยา Simvastatin 20 mg tablet ผลิตโดยบริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ข้อมูล Made in Thailand ระบุผลิตภัณฑ์เป็น Simvastatin 20 mg film-coated tablet สีส้มอิฐ และยืนยันขนาดบรรจุ 10 × 10 เม็ด = 100 เม็ดต่อกล่อง. (Made in Thailand)

ข้อบ่งใช้ (Indications)

ข้อมูลผลิตภัณฑ์ BESTATIN 20 ในประเทศไทยระบุใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารเพื่อรักษา primary hypercholesterolaemia โดยช่วยลด total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides และเพิ่ม HDL-C. (Made in Thailand)

ใช้ใน homozygous familial hypercholesterolaemia ร่วมกับอาหารและการรักษาลดไขมันอื่นตามความเหมาะสม

มีข้อบ่งใช้ใน heterozygous familial hypercholesterolaemia ในวัยรุ่นอายุ 10–17 ปี

นอกจากนี้ยังใช้เพื่อ ป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือด ในผู้ที่มี CHD หรือมีความเสี่ยงสูง โดยข้อมูลผลิตภัณฑ์ไทยระบุประโยชน์ด้านการลด cardiovascular morbidity, cardiovascular mortality, myocardial infarction, revascularisation และความเสี่ยง stroke หรือ TIA. (Made in Thailand)

ขนาดยาแนะนำ (Recommended Dosage)

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำเรื่อง อาหารลด cholesterol ก่อนเริ่มยาและควรปฏิบัติต่อเนื่องระหว่างการรักษา

ช่วงขนาดโดยทั่วไปของ Simvastatin คือ:

5–80 mg วันละครั้งในช่วงเย็น

การปรับขนาดควรเว้นระยะอย่างน้อย 4 สัปดาห์. (Medicines.org.uk)

สำหรับ primary hypercholesterolaemia หรือ mixed dyslipidaemia ขนาดเริ่มต้นที่ใช้บ่อยคือ:

Simvastatin 10–20 mg วันละครั้งในช่วงเย็น

ดังนั้น BESTATIN 20 mg สามารถเป็นขนาดเริ่มต้นหรือขนาดรักษาต่อเนื่องได้ในผู้ป่วยบางราย ขึ้นกับ baseline LDL-C, เป้าหมายการรักษา และ cardiovascular risk

Simvastatin ควรรับประทาน วันละครั้งในช่วงเย็น

ขนาด 80 mg/day ควรสงวนไว้เฉพาะผู้ป่วยบางกลุ่มที่ต้องการการลด LDL-C มากและได้ใช้ขนาดดังกล่าวต่อเนื่องโดยไม่มี muscle toxicity หรือเมื่อประโยชน์คาดว่าจะมากกว่าความเสี่ยง ไม่ควรเพิ่มเป็น 80 mg ด้วยตนเอง. (Medicines.org.uk)

คำเตือนตามประกาศคำเตือนสาธารณะ (Warnings in Accordance with Public Safety Announcements)

หากมี ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรเข้ารับการประเมิน เพราะอาจเป็น myopathy หรือ rhabdomyolysis

ไม่ควรใช้ Simvastatin ร่วมกับ strong CYP3A4 inhibitors, gemfibrozil, ciclosporin หรือ danazol ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง. (Medicines.org.uk)

ผู้ที่ใช้ amiodarone, amlodipine, verapamil หรือ diltiazem ต้องระวังข้อจำกัดขนาดยา โดย Simvastatin ไม่ควรเกิน 20 mg/day ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง. (Medicines.org.uk)

ควรหลีกเลี่ยง grapefruit juice และไม่ควรใช้ Simvastatin ร่วมกับ systemic fusidic acid

หากมี ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะเข้ม เบื่ออาหาร หรืออ่อนเพลียผิดปกติ ควรได้รับการประเมิน hepatic injury

ภาวะการเก็บรักษา (Storage Conditions)

ฐานข้อมูล อย. ไทยและข้อมูล Made in Thailand ที่ตรวจสอบยืนยันชื่อผลิตภัณฑ์ ความแรง รูปแบบยา และขนาดบรรจุของ BESTATIN 20 แต่ไม่ได้แสดงเงื่อนไขการเก็บรักษาเฉพาะผลิตภัณฑ์ไทยอย่างชัดเจนในข้อมูลที่ค้นพบ. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ดังนั้นควรยึด ฉลากและเอกสารกำกับ BESTATIN 20 ที่มากับผลิตภัณฑ์จริงในประเทศไทยเป็นหลัก

เพื่อข้อมูลอ้างอิง Simvastatin 20 mg ใน SmPC ต่างประเทศบางผลิตภัณฑ์ระบุ เก็บไม่เกิน 25°C และเก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม แต่ข้อมูลดังกล่าวไม่ควรนำมาใช้เป็นข้อกำหนดเฉพาะของ BESTATIN 20 หากยังไม่ได้ยืนยันจากฉลาก Berlin. (Medicines.org.uk)

แหล่งข้อมูลอ้างอิง

ในประเทศ

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — BESTATIN 20

Made in Thailand — BESTATIN 20

ต่างประเทศ

Organon / emc — Zocor Simvastatin SmPC

emc — Simvastatin 20 mg Tablets SmPC

หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา

---

BERLIN BESTATIN 20MG 10×10 Tablets

Simvastatin 20 mg is an HMG-CoA reductase inhibitor (statin) used with dietary and lifestyle measures to reduce total cholesterol, LDL-C, ApoB, and triglycerides and to reduce cardiovascular morbidity and mortality in appropriately selected patients. The Thai FDA identifies BESTATIN 20 as a Simvastatin 20 mg product manufactured by Berlin Pharmaceutical Industry Co., Ltd., and Thai Made in Thailand information confirms a 10 × 10 tablet pack containing 100 tablets per box. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Mechanism of Action

Simvastatin is an inactive lactone prodrug that is hydrolysed to its active β-hydroxyacid form.

The active metabolite competitively inhibits HMG-CoA reductase, reducing hepatic cholesterol synthesis. This increases hepatic LDL receptor expression and enhances clearance of circulating LDL-C, while also reducing VLDL and LDL production. (Medicines.org.uk)

Antimicrobial Spectrum

None.

Simvastatin has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.

Pharmacokinetics

Simvastatin is absorbed after oral administration and undergoes extensive hepatic first-pass extraction.

It is metabolised primarily through CYP3A4, while simvastatin acid disposition is also affected by hepatic transport proteins such as OATP1B1.

Simvastatin and its active metabolites are highly protein bound. Elimination occurs predominantly through the faeces, with a smaller proportion excreted in urine. (Medicines.org.uk)

Contraindications

Contraindicated in patients with hypersensitivity to Simvastatin or any excipient.

Contraindicated in active liver disease or unexplained persistent elevations of serum transaminases.

The referenced SmPC contraindicates use during pregnancy and breastfeeding.

Concomitant use with strong CYP3A4 inhibitors including itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, certain antiviral medicines, nefazodone, and cobicistat-containing products is contraindicated.

Concomitant gemfibrozil, ciclosporin, or danazol is also contraindicated. (Medicines.org.uk)

Precautions

Simvastatin may cause myalgia, myopathy, and rhabdomyolysis, with risk increasing at higher doses and with interacting medicines.

Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, tenderness, or cramps, particularly when associated with fever, malaise, or dark urine.

Risk factors include renal impairment, hypothyroidism, previous statin- or fibrate-associated muscle toxicity, liver disease, substantial alcohol intake, and interacting medicines.

Liver function should be assessed before treatment and thereafter when clinically indicated.

Rare immune-mediated necrotizing myopathy may persist despite treatment discontinuation. (Medicines.org.uk)

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: Simvastatin is contraindicated during pregnancy according to the referenced SmPC. Therapy should be discontinued if pregnancy occurs.

Breastfeeding: Simvastatin is contraindicated during breastfeeding according to the referenced product information. (Medicines.org.uk)

Adverse Effects

Adverse effects may include myalgia, headache, dizziness, abdominal discomfort, constipation, nausea, asthenia, and abnormalities in liver-function tests.

Elevations in creatine kinase or hepatic transaminases may occur.

Clinically important adverse reactions include myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, hypersensitivity reactions, and immune-mediated necrotizing myopathy.

Muscle-toxicity risk is greater at higher Simvastatin doses and with interacting medicines. (Medicines.org.uk)

Overdose

There is no specific antidote for Simvastatin overdose.

Management consists of supportive and symptomatic treatment, with appropriate monitoring of hepatic, renal, and muscular status.

Haemodialysis is unlikely to substantially enhance elimination because Simvastatin and its active metabolites are highly protein bound.

Drug Interactions

Simvastatin is predominantly metabolised through CYP3A4, making clinically significant drug interactions particularly important.

Potent CYP3A4 inhibitors are contraindicated because they may substantially increase Simvastatin exposure and the risk of myopathy or rhabdomyolysis. (Medicines.org.uk)

Gemfibrozil, ciclosporin, and danazol are contraindicated.

When used with amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem, elbasvir, or grazoprevir, the referenced SmPC limits Simvastatin to 20 mg/day. Thus, BESTATIN 20 mg represents the maximum recommended Simvastatin dose in these combinations. (Medicines.org.uk)

Simvastatin should not be co-administered with systemic fusidic acid, and treatment should generally not be restarted until at least 7 days after the final systemic fusidic acid dose.

Grapefruit juice should be avoided during Simvastatin therapy. (Medicines.org.uk)

Drug Name and Strength

Simvastatin 20 mg per film-coated tablet

The Thai FDA identifies BESTATIN 20 as a Simvastatin 20 mg tablet manufactured by Berlin Pharmaceutical Industry Co., Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Made in Thailand product information describes BESTATIN 20 as a brick-orange film-coated tablet and confirms the pack size as 10 × 10 tablets = 100 tablets per box. (Made in Thailand)

Indications

Thai product information indicates BESTATIN 20 as an adjunct to diet for primary hypercholesterolaemia, reducing total cholesterol, LDL-C, ApoB, and triglycerides while increasing HDL-C. (Made in Thailand)

It is also used in homozygous familial hypercholesterolaemia together with diet and other lipid-lowering therapies.

Thai product information includes treatment of heterozygous familial hypercholesterolaemia in adolescents aged 10–17 years.

Simvastatin is additionally used for cardiovascular prevention in patients with CHD or high cardiovascular risk, helping reduce cardiovascular morbidity and mortality, myocardial infarction, revascularisation procedures, stroke, and TIA risk. (Made in Thailand)

Recommended Dosage

Patients should follow an appropriate cholesterol-lowering diet before and throughout treatment.

The general dosage range is:

Simvastatin 5–80 mg once daily in the evening

Dose adjustments should generally be made at intervals of at least 4 weeks. (Medicines.org.uk)

For primary hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia, a commonly used starting dose is:

Simvastatin 10–20 mg once daily in the evening

BESTATIN 20 mg may therefore be used as an initial or maintenance dose in appropriately selected patients, depending on LDL-C targets and cardiovascular risk.

Simvastatin is preferably taken once daily in the evening.

The 80 mg/day dose should be reserved for carefully selected patients because of the greater risk of myopathy and should not be initiated or escalated without medical supervision. (Medicines.org.uk)

Warnings in Accordance with Public Safety Announcements

Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, cramps, or tenderness, especially when accompanied by fever, marked fatigue, or dark urine.

Potent CYP3A4 inhibitors, gemfibrozil, ciclosporin, and danazol should not be used concomitantly with Simvastatin. (Medicines.org.uk)

Dose restrictions apply when Simvastatin is used with amiodarone, amlodipine, verapamil, or diltiazem, with a referenced maximum Simvastatin dose of 20 mg/day. (Medicines.org.uk)

Avoid grapefruit juice and concomitant systemic fusidic acid.

Symptoms suggestive of hepatic injury, including jaundice, dark urine, loss of appetite, or unusual fatigue, require medical assessment.

Storage Conditions

The retrieved Thai FDA and Made in Thailand records confirm the identity, strength, dosage form, and pack size of BESTATIN 20, but do not clearly state product-specific Thai storage conditions. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

The Thai marketed package label and local package insert should therefore take precedence.

For reference, one current international Simvastatin 20 mg SmPC specifies storage below 25°C in the original package, but this should not automatically be treated as BESTATIN-specific unless confirmed on the Berlin product label. (Medicines.org.uk)

References

Thailand

Thai FDA — BESTATIN 20

Made in Thailand — BESTATIN 20

International

Organon / emc — Zocor Simvastatin SmPC

emc — Simvastatin 20 mg Tablets SmPC

Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.