BERLIN ZETTROL 10MG 10×10’S (EZETROL)
รายละเอียดสินค้า / ใช้ทำอะไร: ยาลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด โดยช่วยลดการดูดซึมคอเลสเตอรอลจากลำไส้ สามารถใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดไขมันกลุ่มสแตตินตามคำแนะนำของแพทย์
ตัวยาสำคัญ: Ezetimibe 10 mg / เม็ด
จำนวน: 10 แผง × 10 เม็ด รวม 100 เม็ด / กล่อง
Ezetimibe 10 mg เป็นยาลดไขมันในเลือดที่ออกฤทธิ์โดย ลดการดูดซึม cholesterol และ plant sterols จากลำไส้เล็ก ผ่านการยับยั้งตัวขนส่ง NPC1L1 ช่วยลด LDL-C และสามารถใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกับ statin ตามข้อบ่งใช้ ผลิตภัณฑ์ ZETTROL ที่ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็นยาเม็ด Ezetimibe 10 mg ของบริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Ezetimibe เป็นยาลดไขมันที่ออกฤทธิ์แตกต่างจาก statins โดยออกฤทธิ์ที่บริเวณ brush border ของลำไส้เล็ก ยับยั้ง Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) ซึ่งเป็นตัวขนส่งที่เกี่ยวข้องกับการดูดซึม cholesterol และ phytosterols
การลด cholesterol ที่เข้าสู่ตับทำให้ hepatic cholesterol stores ลดลงและเพิ่มการนำ LDL ออกจากกระแสเลือด ส่งผลให้ LDL-C ลดลง โดยเมื่อใช้ร่วมกับ statin จะเสริมฤทธิ์กัน เนื่องจาก statin ลดการสร้าง cholesterol ที่ตับ ขณะที่ Ezetimibe ลดการดูดซึมจากลำไส้. (Medicines.org.uk)
ไม่มี
Ezetimibe ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค
หลังรับประทาน Ezetimibe จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเปลี่ยนเป็น active metabolite คือ ezetimibe-glucuronide
ระดับสูงสุดของ ezetimibe-glucuronide ในเลือดเกิดประมาณ 1–2 ชั่วโมง ส่วน Ezetimibe เดิมประมาณ 4–12 ชั่วโมง อาหารทั้งชนิดไขมันสูงและไขมันต่ำไม่มีผลสำคัญต่อ oral bioavailability. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe จับกับ plasma protein ประมาณ 99.7% ส่วน ezetimibe-glucuronide ประมาณ 88–92%
ยาถูก metabolized ส่วนใหญ่ที่ลำไส้เล็กและตับผ่าน glucuronidation และมี enterohepatic recycling ซึ่งทำให้ฤทธิ์ของยาคงอยู่เพียงพอสำหรับการให้วันละครั้ง. (Medicines.org.uk)
ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Ezetimibe หรือส่วนประกอบของยา
หากใช้ Ezetimibe ร่วมกับ statin ต้องพิจารณาข้อห้ามของ statin ตัวนั้นร่วมด้วย
การใช้ Ezetimibe ร่วมกับ statin ห้ามใช้ในหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร และห้ามใช้ในผู้ที่มี active liver disease หรือมี serum transaminases สูงต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุ. (Medicines.org.uk)
เมื่อใช้ Ezetimibe ร่วมกับ statin ควรตรวจการทำงานของตับตามคำแนะนำของ statin เพราะอาจพบ transaminase elevation ได้. (Medicines.org.uk)
มีรายงาน myopathy และ rhabdomyolysis หลังวางตลาด โดยพบมากขึ้นในผู้ที่ใช้ร่วมกับ statin หากมีอาการปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง หรือกดเจ็บโดยไม่ทราบสาเหตุ ควรได้รับการประเมิน โดยเฉพาะหาก CK สูงมาก. (Medicines.org.uk)
ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มี moderate-to-severe hepatic impairment เนื่องจากระดับยาเพิ่มขึ้นและยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยเพียงพอ. (Medicines.org.uk)
ควรระวังเมื่อใช้ร่วมกับ ciclosporin และควรติดตาม ciclosporin concentration ตามความเหมาะสม
เมื่อใช้ร่วมกับ fibrates โดยเฉพาะ fenofibrate ควรระวัง cholelithiasis และ gallbladder disease. (Medicines.org.uk)
การตั้งครรภ์: สำหรับ Ezetimibe monotherapy ควรใช้เฉพาะเมื่อมีความจำเป็นชัดเจน เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลทางคลินิกในหญิงตั้งครรภ์เพียงพอ
หากใช้ร่วมกับ statin ถือเป็นข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ ตาม SmPC. (Medicines.org.uk)
การให้นมบุตร: ไม่แนะนำให้ใช้ Ezetimibe ระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากยังไม่ทราบแน่ชัดว่ายาผ่านสู่น้ำนมมนุษย์หรือไม่ และข้อมูลจากสัตว์พบว่ายาสามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมได้
การใช้ร่วมกับ statin ถือเป็นข้อห้ามในช่วงให้นมบุตร. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe โดยทั่วไปทนต่อยาได้ดี และอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่มักไม่รุนแรงและเป็นชั่วคราว. (Medicines.org.uk)
อาการที่อาจพบ ได้แก่ ปวดท้อง ท้องเสีย ท้องอืด อ่อนเพลีย ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ
เมื่อใช้ร่วมกับ statin อาจพบ transaminases เพิ่มขึ้น ปวดกล้ามเนื้อ หรือ myopathy
อาการสำคัญที่มีรายงานหลังวางตลาด ได้แก่ rhabdomyolysis, hepatitis, pancreatitis, thrombocytopenia และ hypersensitivity reactions เช่น angioedema หรือผื่นแพ้รุนแรง
ข้อมูลการได้รับ Ezetimibe เกินขนาดมีจำกัด โดยรายงานส่วนใหญ่ไม่พบอาการรุนแรง
ในการศึกษาทางคลินิก เคยให้ Ezetimibe ในขนาดสูงกว่าปกติ เช่น 40–50 mg/day ในช่วงเวลาจำกัดและโดยทั่วไปทนได้ดี
หากได้รับยาเกินขนาด ให้รักษาแบบ symptomatic และ supportive treatment เนื่องจากไม่มี specific antidote. (Medicines.org.uk)
Bile acid sequestrants เช่น cholestyramine สามารถลดการสัมผัส Ezetimibe ได้อย่างมาก จึงควรรับประทาน Ezetimibe อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อน หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลัง bile acid sequestrant. (Medicines.org.uk)
Fenofibrate และ gemfibrozil อาจเพิ่มระดับ Ezetimibe และอาจเพิ่มความเสี่ยงเกี่ยวกับ gallbladder disease โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับ fenofibrate. (Medicines.org.uk)
Ciclosporin อาจทำให้ระดับ Ezetimibe เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ และ Ezetimibe อาจส่งผลต่อ ciclosporin concentration จึงควรติดตามอย่างเหมาะสม. (Medicines.org.uk)
หากใช้ร่วมกับ warfarin, coumarin anticoagulants หรือ fluindione ควรติดตาม INR เนื่องจากมีรายงาน INR เพิ่มขึ้นหลังวางตลาด. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe ไม่มีปฏิกิริยาทาง pharmacokinetic ที่มีนัยสำคัญกับ statins หลัก เช่น atorvastatin, simvastatin, pravastatin หรือ rosuvastatin. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe 10 mg per tablet
ผลิตภัณฑ์ ZETTROL ที่ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็น tablet มีตัวยาสำคัญ Ezetimibe 10 mg ต่อเม็ด และมีบริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ขนาดบรรจุตามที่ระบุคือ 10 × 10 Tablets = 100 เม็ด
ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารในการรักษา primary hypercholesterolaemia ทั้งชนิด heterozygous familial และ non-familial โดยสามารถใช้ร่วมกับ statin ในผู้ที่ควบคุม LDL-C ด้วย statin เพียงอย่างเดียวได้ไม่เพียงพอ
สามารถใช้เป็น monotherapy ในผู้ที่ไม่เหมาะสมหรือไม่สามารถทนต่อ statin ได้
ใช้ร่วมกับ statin ใน homozygous familial hypercholesterolaemia (HoFH) และสามารถใช้รักษา homozygous sitosterolaemia (phytosterolaemia) ได้ตามข้อบ่งใช้ของผลิตภัณฑ์อ้างอิง. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe ยังใช้ร่วมกับ statin เพื่อลดความเสี่ยงของ cardiovascular events ในผู้ป่วยบางกลุ่มที่มี coronary heart disease และประวัติ acute coronary syndrome ตามข้อบ่งใช้ที่ได้รับอนุมัติ. (Medicines.org.uk)
ขนาดมาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่คือ:
Ezetimibe 10 mg วันละครั้ง
สามารถรับประทาน เวลาใดก็ได้ของวัน พร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้. (Medicines.org.uk)
หากใช้ร่วมกับ statin ให้ใช้ Ezetimibe 10 mg วันละครั้งร่วมกับขนาด statin ที่เหมาะสมตามโรคและเป้าหมาย LDL-C
หากใช้ร่วมกับ bile acid sequestrant ควรรับประทาน Ezetimibe อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อน หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลัง ยาดังกล่าว. (Medicines.org.uk)
ผู้สูงอายุและผู้ที่มี renal impairment โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ใน mild hepatic impairment ไม่จำเป็นต้องปรับขนาด แต่ ไม่แนะนำใน moderate-to-severe hepatic impairment. (Medicines.org.uk)
ผู้ที่ใช้ Ezetimibe ร่วมกับ statin ควรได้รับการประเมินการทำงานของตับตามคำแนะนำของ statin เนื่องจากอาจพบ serum transaminases เพิ่มขึ้น. (Medicines.org.uk)
หากมี ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง หรือกดเจ็บผิดปกติ ควรแจ้งแพทย์ เนื่องจากมีรายงาน myopathy และ rhabdomyolysis โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับ statin. (Medicines.org.uk)
หากใช้ร่วมกับ fenofibrate และมีอาการปวดท้องด้านขวาบน คลื่นไส้ หรือสงสัยนิ่วในถุงน้ำดี ควรเข้ารับการประเมิน gallbladder
ผู้ที่ใช้ warfarin หรือ coumarin anticoagulants ควรติดตาม INR หลังเริ่ม Ezetimibe หรือเมื่อมีการเปลี่ยนแปลงการรักษา. (Medicines.org.uk)
ไม่แนะนำ Ezetimibe ในผู้ป่วยที่มี moderate หรือ severe hepatic impairment. (Medicines.org.uk)
ฐานข้อมูล อย. ไทยยืนยันว่า ZETTROL เป็น Ezetimibe 10 mg tablet แต่ข้อมูลสาธารณะที่ค้นพบไม่ได้แสดงเงื่อนไขการเก็บรักษาเฉพาะผลิตภัณฑ์อย่างชัดเจน จึงควรยึด ฉลากและเอกสารกำกับ ZETTROL ที่จำหน่ายจริงเป็นหลัก. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ผลิตภัณฑ์อ้างอิง Ezetimibe 10 mg บางรายการระบุว่า ไม่ต้องการสภาวะการเก็บรักษาพิเศษ อย่างไรก็ตามไม่ควรนำเงื่อนไขของยี่ห้ออื่นมาใช้แทน ZETTROL โดยตรงหากยังไม่ได้ยืนยันจากฉลากผลิตภัณฑ์. (Medicines.org.uk)
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — ZETTROL, Ezetimibe 10 mg tablet
Thai FDA — ZETTROL
ต่างประเทศ
Electronic Medicines Compendium — Ezetimibe 10 mg Tablets, Summary of Product Characteristics
emc — Ezetimibe 10 mg SmPC
หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา
Ezetimibe 10 mg is a lipid-lowering medicine that selectively inhibits intestinal absorption of cholesterol and related plant sterols through inhibition of the NPC1L1 transporter. It reduces LDL-C and may be used alone or in combination with a statin when clinically appropriate. ZETTROL registered in Thailand is an Ezetimibe 10 mg tablet licensed to Berlin Pharmaceutical Industry Co., Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Ezetimibe selectively inhibits intestinal cholesterol absorption by targeting Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) at the brush border of the small intestine.
Reduced delivery of intestinal cholesterol to the liver decreases hepatic cholesterol stores and increases clearance of circulating LDL cholesterol. Its mechanism complements statins, which primarily reduce hepatic cholesterol synthesis. (Medicines.org.uk)
None.
Ezetimibe has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.
Following oral administration, Ezetimibe is rapidly absorbed and extensively converted to the active metabolite ezetimibe-glucuronide.
Peak concentrations occur within approximately 1–2 hours for ezetimibe-glucuronide and 4–12 hours for parent Ezetimibe. Food does not materially affect oral bioavailability. (Medicines.org.uk)
Protein binding is approximately 99.7% for Ezetimibe and 88–92% for ezetimibe-glucuronide.
Metabolism occurs mainly by glucuronide conjugation in the small intestine and liver, followed by biliary excretion and enterohepatic recycling. (Medicines.org.uk)
Contraindicated in patients with hypersensitivity to Ezetimibe or any excipient.
When administered with a statin, the contraindications of the specific statin must also be followed.
Ezetimibe plus a statin is contraindicated during pregnancy and breastfeeding, and in patients with active liver disease or unexplained persistent elevations of serum transaminases. (Medicines.org.uk)
When Ezetimibe is combined with a statin, liver function should be monitored according to the statin’s prescribing information because transaminase elevations may occur. (Medicines.org.uk)
Cases of myopathy and rhabdomyolysis have been reported, particularly in patients receiving concomitant statin therapy. Unexplained muscle pain, tenderness, or weakness requires clinical assessment. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe is not recommended in moderate-to-severe hepatic impairment.
Caution is required with ciclosporin, and ciclosporin concentrations should be monitored where appropriate.
Concomitant fenofibrate requires awareness of the possible risk of cholelithiasis and gallbladder disease. (Medicines.org.uk)
Pregnancy: Ezetimibe monotherapy should be used only if clearly necessary because adequate clinical data in pregnant women are unavailable. Ezetimibe combined with a statin is contraindicated during pregnancy. (Medicines.org.uk)
Breastfeeding: Ezetimibe should not be used during breastfeeding according to the referenced SmPC because it is unknown whether it is excreted into human milk. Combination therapy with a statin is contraindicated during lactation. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe is generally well tolerated, and adverse reactions reported in clinical studies were usually mild and transient. (Medicines.org.uk)
Adverse effects may include abdominal pain, diarrhoea, flatulence, fatigue, headache, and dizziness.
When used with a statin, elevated transaminases and muscle-related adverse effects may occur.
Post-marketing reports include myopathy, rhabdomyolysis, hepatitis, pancreatitis, thrombocytopenia, and hypersensitivity reactions including angioedema.
Experience with Ezetimibe overdose is limited. Most reported overdoses have not been associated with serious adverse effects.
There is no specific antidote. Management should consist of symptomatic and supportive measures. (Medicines.org.uk)
Bile acid sequestrants such as cholestyramine reduce total Ezetimibe exposure. Ezetimibe should be taken at least 2 hours before or at least 4 hours after a bile acid sequestrant. (Medicines.org.uk)
Fenofibrate and gemfibrozil may modestly increase Ezetimibe exposure, and fenofibrate combination therapy requires monitoring for gallbladder disease. (Medicines.org.uk)
Ciclosporin can substantially increase Ezetimibe exposure; appropriate monitoring is recommended.
If Ezetimibe is added to warfarin, another coumarin anticoagulant, or fluindione, INR should be monitored appropriately. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe 10 mg per tablet
ZETTROL is registered in Thailand as a tablet containing Ezetimibe 10 mg per tablet. The Thai FDA lists Berlin Pharmaceutical Industry Co., Ltd. as the licence holder. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Specified pack size: 10 × 10 tablets = 100 tablets
Ezetimibe is indicated as an adjunct to diet for primary hypercholesterolaemia, including heterozygous familial and non-familial hypercholesterolaemia.
It may be used with a statin when statin therapy alone does not provide adequate lipid control, or as monotherapy when statin therapy is inappropriate or not tolerated.
It is also indicated with a statin for homozygous familial hypercholesterolaemia and as adjunctive therapy for homozygous sitosterolaemia. (Medicines.org.uk)
In appropriate patients with coronary heart disease and a history of acute coronary syndrome, Ezetimibe added to statin therapy may also reduce cardiovascular event risk. (Medicines.org.uk)
The standard adult dose is:
Ezetimibe 10 mg once daily
It may be taken at any time of day, with or without food. (Medicines.org.uk)
When used with a statin, continue the appropriate statin dose according to the statin’s prescribing information.
When used with a bile acid sequestrant, administer Ezetimibe at least 2 hours before or at least 4 hours after the sequestrant.
No dosage adjustment is generally required in elderly patients or patients with renal impairment.
No adjustment is required in mild hepatic impairment, but treatment is not recommended in moderate or severe hepatic impairment. (Medicines.org.uk)
Liver function monitoring should follow statin recommendations when Ezetimibe is used in combination with a statin because serum transaminase elevations may occur. (Medicines.org.uk)
Patients should promptly report unexplained muscle pain, tenderness, or weakness, particularly when Ezetimibe is combined with a statin, because myopathy and rhabdomyolysis have been reported. (Medicines.org.uk)
Patients receiving concomitant fenofibrate should be assessed for gallbladder disease if symptoms suggest cholelithiasis.
INR should be monitored appropriately when Ezetimibe is added to warfarin or another coumarin anticoagulant. (Medicines.org.uk)
Ezetimibe is not recommended in patients with moderate or severe hepatic impairment. (Medicines.org.uk)
The Thai FDA confirms that ZETTROL is an Ezetimibe 10 mg tablet, but product-specific storage instructions were not clearly displayed in the retrieved public record. The marketed ZETTROL label should therefore take precedence. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
A current reference SmPC for Ezetimibe 10 mg tablets states that no special storage conditions are required; however, this should not be treated as ZETTROL-specific unless confirmed on the actual product label. (Medicines.org.uk)
Thailand
Thai Food and Drug Administration — ZETTROL, Ezetimibe 10 mg tablet
Thai FDA — ZETTROL
International
Electronic Medicines Compendium — Ezetimibe 10 mg Tablets, Summary of Product Characteristics
emc — Ezetimibe 10 mg SmPC
Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.
