PFIZER XARATOR 10MG 3×10 Tablets

Atorvastatin 10 mg เป็นยาลดไขมันในเลือดกลุ่ม statin (HMG-CoA reductase inhibitor) ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหาร การออกกำลังกาย และการปรับพฤติกรรมเพื่อช่วยลด LDL-C, total cholesterol, ApoB และ triglycerides รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่เหมาะสม ผลิตภัณฑ์ XARATOR (TABLETS 10 MG) ที่ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็น film-coated tablet มี Atorvastatin 10 mg ต่อเม็ด และมีบริษัท เวียร์ทริศ เฮลท์แคร์ (ประเทศไทย) จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต โดยเอกสารกำกับยาไทยระบุว่าใช้บรรจุแบบ 10 เม็ดต่อแผง และมีขนาดบรรจุ 3 แผงต่อกล่องได้. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

การออกฤทธิ์

Atorvastatin ออกฤทธิ์เป็น selective competitive inhibitor ของ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในกระบวนการสร้าง cholesterol ที่ตับ

เมื่อ cholesterol ภายในตับลดลง ตับจะเพิ่มจำนวน LDL receptors บนผิวเซลล์ ทำให้สามารถจับและกำจัด LDL-C ออกจากกระแสเลือดได้มากขึ้น พร้อมกับลดการสร้าง VLDL และ LDL ส่งผลให้ระดับ LDL-C, total cholesterol, ApoB และ triglycerides ลดลง

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

Atorvastatin ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค

เภสัชจลนศาสตร์

Atorvastatin ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังรับประทาน โดยระดับสูงสุดในเลือดมักเกิดภายในประมาณ 1–2 ชั่วโมง

ยาถูก metabolized ที่ตับเป็นหลักผ่าน CYP3A4 ไปเป็น active metabolites ซึ่งยังมีฤทธิ์ยับยั้ง HMG-CoA reductase

Atorvastatin จับกับ plasma protein มากกว่า 98% และมี plasma elimination half-life ประมาณ 14 ชั่วโมง แต่ฤทธิ์ยับยั้ง HMG-CoA reductase สามารถคงอยู่ได้นานกว่านั้นจาก active metabolites

การกำจัดยาเกิดทางน้ำดีเป็นหลักหลังผ่าน hepatic และ extrahepatic metabolism

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Atorvastatin หรือส่วนประกอบของยา

เอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทยระบุข้อห้ามใช้ในผู้ที่มี active liver disease หรือมี serum transaminases สูงต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุเกินกว่า 3 เท่าของ upper limit of normal (ULN).

เอกสารกำกับยาไทยฉบับดังกล่าวยังระบุข้อห้ามใช้ใน หญิงตั้งครรภ์ หญิงให้นมบุตร และหญิงที่อาจตั้งครรภ์ซึ่งไม่ได้ใช้วิธีคุมกำเนิดที่เหมาะสม.

ข้อความระวัง

Atorvastatin อาจทำให้เกิด myalgia, myopathy และ rhabdomyolysis ซึ่งในรายรุนแรงอาจนำไปสู่ acute kidney injury ได้ หากมีอาการปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะเมื่อมีไข้หรืออ่อนเพลียร่วมด้วย ควรได้รับการประเมินโดยเร็ว

ควรระวังเป็นพิเศษในผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติโรคกล้ามเนื้อจาก statin/fibrate, โรคตับ หรือใช้ยาที่เพิ่มระดับ Atorvastatin

เอกสารกำกับ XARATOR ไทยระบุว่าการเพิ่มขึ้นของ transaminases มากกว่า 3 เท่าของ ULN สามารถเกิดได้ และมีแนวโน้มพบมากขึ้นเมื่อใช้ขนาดสูงขึ้น จึงควรติดตาม liver function ตามความเหมาะสม.

มีรายงาน immune-mediated necrotizing myopathy (IMNM) กับ statins ซึ่งอาจมี proximal muscle weakness และ CK สูงต่อเนื่องแม้หยุดยาแล้ว

Statins อาจทำให้ระดับ blood glucose และ HbA1c เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้ป่วยบางราย

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ตามเอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทย Atorvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างตั้งครรภ์.

การให้นมบุตร: เอกสารกำกับยาไทยระบุว่า Atorvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตรเช่นกัน.

อาการข้างเคียง

อาการที่อาจพบ ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดข้อ คลื่นไส้ ท้องเสีย ท้องผูก dyspepsia และอาการทางระบบทางเดินอาหาร

อาจพบค่า transaminases หรือ creatine kinase เพิ่มขึ้น

อาการสำคัญที่ต้องระวัง ได้แก่ myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, pancreatitis, hypersensitivity reactions และ immune-mediated necrotizing myopathy

การได้รับยาเกินขนาด

ไม่มี specific antidote สำหรับ Atorvastatin overdose

การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic พร้อมติดตาม liver function, renal function, creatine kinase และอาการทางคลินิกตามความเหมาะสม

เนื่องจาก Atorvastatin จับกับ plasma protein สูง การทำ haemodialysis จึงไม่น่าช่วยเพิ่มการกำจัดยาอย่างมีนัยสำคัญ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Atorvastatin ถูก metabolized ผ่าน CYP3A4 ดังนั้นยาที่ยับยั้ง CYP3A4 สามารถเพิ่มระดับ Atorvastatin และเพิ่มความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis ได้.

ควรระวังยากลุ่ม clarithromycin, itraconazole, HIV protease inhibitors, HCV protease inhibitors และ letermovir ซึ่งเอกสารกำกับ XARATOR ไทยระบุว่าสามารถเพิ่ม systemic exposure ของ Atorvastatin ได้.

สำหรับการใช้ร่วมกับ cyclosporine, telaprevir, tipranavir/ritonavir หรือ glecaprevir/pibrentasvir เอกสารกำกับ XARATOR ไทยระบุว่าขนาด Atorvastatin ไม่ควรเกิน 10 mg/day.

ควรหลีกเลี่ยงการดื่ม grapefruit juice ปริมาณมาก เพราะสามารถเพิ่ม Atorvastatin exposure ได้ โดยเอกสารกำกับไทยระบุว่าการบริโภคมากประมาณ 750 mL–1.2 L/day มีรายงานเพิ่ม AUC และ Cmax.

การใช้ร่วมกับ fibrates, colchicine หรือ lipid-lowering drugs อื่นบางชนิดอาจเพิ่มความเสี่ยง muscle toxicity

ชื่อและความแรงของยา (Drug Name and Strength)

Atorvastatin 10 mg per film-coated tablet

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาไทยระบุ XARATOR (TABLETS 10 MG) เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม มี Atorvastatin 10 mg ต่อเม็ด และมีบริษัท เวียร์ทริศ เฮลท์แคร์ (ประเทศไทย) จำกัด เป็นผู้รับอนุญาต โดยผู้ผลิตต่างประเทศคือ Viatris Pharmaceuticals LLC. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

เอกสารกำกับ XARATOR ไทยระบุว่าแต่ละเม็ดมี atorvastatin calcium (crystalline form) ในปริมาณเทียบเท่า Atorvastatin 10 mg และยาเม็ดเป็น สีขาว รูปกลม มี “10” ด้านหนึ่ง และ “ATV” อีกด้านหนึ่ง.

ขนาดบรรจุ 3 × 10 Tablets = 30 เม็ด / กล่อง โดยเอกสารกำกับยาไทยระบุ blister 10 เม็ด และมี carton ขนาด 3 หรือ 10 blisters.

ข้อบ่งใช้ (Indications)

เอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทยระบุใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารในผู้ที่มี primary hypercholesterolaemia ทั้ง familial และ non-familial, combined/mixed hyperlipidaemia, hypertriglyceridaemia และ dysbetalipoproteinaemia เมื่อการควบคุมอาหารเพียงอย่างเดียวยังไม่เพียงพอ.

ใช้ลด total cholesterol และ LDL-C ในผู้ที่มี homozygous familial hypercholesterolaemia

นอกจากนี้ยังมีข้อบ่งใช้ในการ ป้องกัน cardiovascular complications โดยช่วยลดความเสี่ยงของ fatal CHD, non-fatal myocardial infarction, stroke, revascularization procedures และ angina ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงเหมาะสม รวมถึงผู้ป่วยบางกลุ่มที่มี CHD หรือ CKD.

ในผู้ป่วยเด็กอายุ 10–17 ปี ที่มี heterozygous familial hypercholesterolaemia สามารถใช้เป็น adjunct to diet ตามเกณฑ์ LDL-C และ cardiovascular risk ที่ระบุในเอกสารกำกับยาไทย.

ขนาดยาแนะนำ (Recommended Dosage)

ก่อนเริ่ม XARATOR ควรพยายามควบคุม cholesterol ด้วย อาหาร การออกกำลังกาย การลดน้ำหนักในผู้ที่มีภาวะอ้วน และการรักษาสาเหตุพื้นฐาน และควรปฏิบัติต่อเนื่องตลอดการรักษา.

ช่วงขนาดสำหรับผู้ใหญ่คือ:

Atorvastatin 10–80 mg วันละครั้ง

สามารถรับประทาน เวลาใดก็ได้ของวัน พร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้.

สำหรับ primary hypercholesterolaemia และ mixed hyperlipidaemia ผู้ป่วยส่วนใหญ่ควบคุมได้ด้วย:

Atorvastatin 10 mg วันละครั้ง

เริ่มเห็น therapeutic response ภายในประมาณ 2 สัปดาห์ และผลสูงสุดของขนาดยานั้นมักเกิดภายในประมาณ 4 สัปดาห์.

ควรตรวจ lipid levels หลังเริ่มหรือปรับขนาดยาภายในประมาณ 2–4 สัปดาห์ และปรับขนาดตาม baseline LDL-C เป้าหมายการรักษา และการตอบสนองของผู้ป่วย.

ในผู้ป่วยเด็กอายุ 10–17 ปีที่มี heterozygous familial hypercholesterolaemia ขนาดเริ่มต้นคือ 10 mg/day และขนาดสูงสุดตามเอกสารกำกับ XARATOR ไทยคือ 20 mg/day โดยควรปรับขนาดห่างกันอย่างน้อย 4 สัปดาห์.

ในผู้ป่วย renal impairment โดยทั่วไป ไม่ต้องปรับขนาดยา ตามเอกสารกำกับผลิตภัณฑ์ไทย.

คำเตือนตามประกาศคำเตือนสาธารณะ (Warnings in Accordance with Public Safety Announcements)

หากมี ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะเมื่อมีไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรเข้ารับการประเมิน เนื่องจากอาจเป็น myopathy หรือ rhabdomyolysis

ผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติโรคกล้ามเนื้อ หรือใช้ยาที่เพิ่ม Atorvastatin exposure มีความเสี่ยง muscle toxicity มากขึ้น

หากมี ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะเข้ม เบื่ออาหาร หรืออ่อนเพลียผิดปกติ ควรได้รับการประเมิน hepatic injury

ควรตรวจสอบยาร่วมทุกครั้ง โดยเฉพาะ macrolide antibiotics, azole antifungals, HIV/HCV antivirals, ciclosporin และยาที่มีผลต่อ CYP3A4 เนื่องจากอาจเพิ่มระดับ Atorvastatin และความเสี่ยง adverse effects.

หญิงตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรไม่ควรใช้ XARATOR ตามเอกสารกำกับยาที่ได้รับอนุมัติในประเทศไทย.

ภาวะการเก็บรักษา (Storage Conditions)

เอกสารกำกับ XARATOR สำหรับประเทศไทย ระบุชัดเจนให้:

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30°C

ผลิตภัณฑ์บรรจุใน PA/Al/PVC-Al blister แผงละ 10 เม็ด และมีขนาดบรรจุ 3 หรือ 10 แผงต่อกล่อง.

แหล่งข้อมูลอ้างอิง

ในประเทศ

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — XARATOR 10 mg

Thai FDA — XARATOR Local Product Document

ต่างประเทศ

MIMS Thailand — XARATOR

หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา

---

PFIZER XARATOR 10MG 3×10 Tablets

Atorvastatin 10 mg is an HMG-CoA reductase inhibitor (statin) used as an adjunct to diet, exercise, and lifestyle modification to reduce LDL-C, total cholesterol, ApoB, and triglycerides and to help reduce cardiovascular risk in appropriately selected patients. The Thai FDA lists XARATOR (TABLETS 10 MG) as a film-coated tablet containing Atorvastatin 10 mg per tablet, licensed to Viatris Healthcare (Thailand) Ltd. The Thai product document confirms 10-tablet blister packs and 3-blister cartons. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Mechanism of Action

Atorvastatin is a selective competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in hepatic cholesterol synthesis.

Reduced hepatic cholesterol increases LDL receptor expression, enhancing receptor-mediated clearance of circulating LDL-C. Atorvastatin also reduces hepatic VLDL production and consequently lowers LDL formation.

Antimicrobial Spectrum

None.

Atorvastatin has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.

Pharmacokinetics

Atorvastatin is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations generally reached within approximately 1–2 hours.

It undergoes extensive hepatic metabolism predominantly through CYP3A4, producing pharmacologically active metabolites.

Atorvastatin is more than 98% protein bound and has a plasma elimination half-life of approximately 14 hours, while HMG-CoA reductase inhibition persists longer because of active metabolites.

Elimination occurs predominantly through the bile after hepatic and extrahepatic metabolism.

Contraindications

Contraindicated in patients with hypersensitivity to Atorvastatin or any excipient.

The Thai XARATOR prescribing information contraindicates use in active liver disease or unexplained persistent serum transaminase elevations exceeding three times the upper limit of normal.

The same Thai product document contraindicates treatment during pregnancy, breastfeeding, and in women of childbearing potential not using adequate contraception.

Precautions

Atorvastatin may cause myalgia, myopathy, and rhabdomyolysis. Patients should promptly report unexplained muscle pain, tenderness, weakness, or cramps, particularly when accompanied by fever or malaise.

Risk is increased in patients with renal impairment, hypothyroidism, a history of statin- or fibrate-associated muscle toxicity, liver disease, or interacting medicines that increase Atorvastatin exposure.

The Thai XARATOR document reports dose-related transaminase elevations and recommends appropriate hepatic monitoring.

Rare immune-mediated necrotizing myopathy may persist despite statin discontinuation.

Statins may cause modest increases in blood glucose or HbA1c in susceptible patients.

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: XARATOR is contraindicated during pregnancy according to the Thai prescribing information.

Breastfeeding: XARATOR is contraindicated during breastfeeding according to the same Thai product document.

Adverse Effects

Adverse effects may include headache, myalgia, arthralgia, nausea, diarrhoea, constipation, dyspepsia, and other gastrointestinal symptoms.

Laboratory abnormalities may include elevations in hepatic transaminases or creatine kinase.

Clinically important reactions include myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, pancreatitis, hypersensitivity reactions, and immune-mediated necrotizing myopathy.

Overdose

There is no specific antidote for Atorvastatin overdose.

Management consists of supportive and symptomatic treatment, with appropriate monitoring of hepatic, renal, muscular, and cardiovascular status.

Haemodialysis is unlikely to substantially enhance elimination because Atorvastatin is highly protein bound.

Drug Interactions

Atorvastatin is metabolised predominantly through CYP3A4. CYP3A4 inhibitors may substantially increase Atorvastatin exposure and the risk of myopathy or rhabdomyolysis.

The Thai XARATOR prescribing information identifies interactions with clarithromycin, itraconazole, HIV protease inhibitors, HCV protease inhibitors, and letermovir, among others.

When co-administration with cyclosporine, telaprevir, tipranavir/ritonavir, or glecaprevir/pibrentasvir is necessary, the Thai product information states that Atorvastatin should not exceed 10 mg/day.

Excessive grapefruit juice consumption may increase Atorvastatin exposure and should be avoided.

Fibrates, colchicine, and certain other lipid-lowering medicines may further increase the risk of muscle toxicity.

Drug Name and Strength

Atorvastatin 10 mg per film-coated tablet

The Thai FDA identifies XARATOR (TABLETS 10 MG) as a film-coated tablet containing Atorvastatin 10 mg per tablet, licensed to Viatris Healthcare (Thailand) Ltd. and manufactured by Viatris Pharmaceuticals LLC. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

The Thai local product document states that each tablet contains atorvastatin calcium in crystalline form equivalent to Atorvastatin 10 mg. The 10 mg tablet is white, round, and debossed “10” on one side and “ATV” on the other.

Specified pack size: 3 × 10 tablets = 30 tablets / box.

Indications

The Thai XARATOR prescribing information includes treatment, as an adjunct to diet, of primary hypercholesterolaemia, familial and non-familial hypercholesterolaemia, combined/mixed hyperlipidaemia, hypertriglyceridaemia, and dysbetalipoproteinaemia when response to dietary measures alone is inadequate.

It is also indicated to reduce total cholesterol and LDL-C in homozygous familial hypercholesterolaemia.

XARATOR is additionally indicated for prevention of cardiovascular complications, including reduction of the risk of fatal CHD, non-fatal myocardial infarction, stroke, revascularisation procedures, and angina in appropriately selected patients.

The Thai product information also includes selected indications in patients with CKD and in paediatric patients aged 10–17 years with heterozygous familial hypercholesterolaemia under defined criteria.

Recommended Dosage

Before treatment, hypercholesterolaemia should be addressed with appropriate diet, exercise, weight reduction where appropriate, and treatment of underlying medical conditions. These measures should continue during therapy.

The general adult dosage range is:

Atorvastatin 10–80 mg once daily

It may be administered at any time of day, with or without food.

For primary hypercholesterolaemia and mixed hyperlipidaemia, most patients are controlled with:

Atorvastatin 10 mg once daily

A therapeutic response is generally evident within approximately 2 weeks, with maximal response usually achieved within approximately 4 weeks.

Lipid levels should generally be reassessed within 2–4 weeks after initiation or dosage adjustment, with subsequent titration according to baseline LDL-C, treatment goals, and response.

For paediatric patients aged 10–17 years with heterozygous familial hypercholesterolaemia, the Thai product document recommends a starting dose of 10 mg/day and a maximum of 20 mg/day, with adjustments at intervals of at least 4 weeks.

No dosage adjustment is generally required in renal impairment according to the Thai prescribing information.

Warnings in Accordance with Public Safety Announcements

Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, cramps, or tenderness, particularly when accompanied by fever, marked fatigue, or dark urine, because myopathy or rhabdomyolysis may occur.

Patients with renal impairment, hypothyroidism, a history of muscle disorders, or exposure to interacting medicines may have an increased risk of muscle toxicity.

Symptoms suggestive of hepatic injury, including jaundice, dark urine, loss of appetite, or unusual fatigue, require medical assessment.

Concomitant medicines should be reviewed carefully, particularly macrolide antibiotics, azole antifungals, HIV/HCV antivirals, ciclosporin, and other medicines affecting CYP3A4, because they may increase Atorvastatin exposure.

Pregnancy and breastfeeding are contraindications according to the Thai XARATOR prescribing information.

Storage Conditions

The Thai XARATOR prescribing information specifically states:

Store below 30°C.

The product is supplied in PA/Al/PVC-Al blisters containing 10 tablets, with cartons containing 3 or 10 blisters.

References

Thailand

Thai FDA — XARATOR 10 mg

Thai FDA — XARATOR Local Product Document

International

MIMS Thailand — XARATOR

Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.