Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms เป็นยาคุมกำเนิดชนิดฮอร์โมนรวมแบบรับประทาน ใช้ป้องกันการตั้งครรภ์ โดยยับยั้งการตกไข่ ทำให้มูกปากมดลูกเหนียวขึ้น และเปลี่ยนแปลงเยื่อบุโพรงมดลูก ผลิตภัณฑ์ MERCILON 21 มีเม็ดฮอร์โมน 21 เม็ดต่อแผง. (Medicines.org.uk)
เป็น combined oral contraceptive (COC) ที่ประกอบด้วย Ethinylestradiol ซึ่งเป็น estrogen และ Desogestrel ซึ่งเป็น progestogen
Desogestrel จะถูกเปลี่ยนเป็น active metabolite คือ etonogestrel ซึ่งมีฤทธิ์ progestogenic และยับยั้งการตกไข่ กลไกคุมกำเนิดหลักเกิดจากการกด hypothalamic-pituitary-ovarian axis ทำให้การหลั่ง FSH และ LH ลดลงและยับยั้ง ovulation นอกจากนี้ยังเพิ่มความเหนียวของ cervical mucus และทำให้ endometrium เปลี่ยนแปลงเพื่อเสริมประสิทธิภาพการคุมกำเนิด. (Medicines.org.uk)
ไม่มี
ยานี้ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และ ไม่สามารถป้องกัน HIV หรือโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ ได้ หากต้องการลดความเสี่ยง STI ควรใช้ถุงยางอนามัยร่วมด้วย
Desogestrel ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเปลี่ยนเป็น etonogestrel โดยระดับสูงสุดในเลือดเกิดประมาณ 1.5 ชั่วโมง หลังรับประทาน มี bioavailability ประมาณ 62–81%
Etonogestrel จับกับ albumin และ sex hormone-binding globulin (SHBG) โดยมี terminal half-life ประมาณ 30 ชั่วโมง และถูกขับออกในรูป metabolites ทางปัสสาวะและน้ำดีในอัตราส่วนประมาณ 6:4. (Medicines.org.uk)
Ethinylestradiol ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว แต่มี first-pass metabolism ที่ลำไส้และตับ และมี enterohepatic circulation บางส่วน
ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี venous thromboembolism เช่น DVT หรือ pulmonary embolism, มี thrombophilia หรือมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดลิ่มเลือด
ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี arterial thromboembolism เช่น myocardial infarction, stroke หรือ TIA รวมถึงผู้ที่มี migraine with focal neurological symptoms
ควรหลีกเลี่ยงในผู้ที่มี severe hypertension, diabetes ที่มี vascular complications, severe dyslipidaemia, severe liver disease, hepatic tumour, hormone-dependent malignancy เช่น breast cancer, unexplained genital bleeding และในหญิงตั้งครรภ์. (Medicines.org.uk)
ประเด็นความปลอดภัยที่สำคัญที่สุดคือ venous thromboembolism (VTE) และ arterial thromboembolism (ATE)
ยาคุมฮอร์โมนรวมที่มี Desogestrel มีความเสี่ยง VTE สูงกว่าสูตรที่มี Levonorgestrel บางสูตร ดังนั้นก่อนเริ่มยาควรประเมินปัจจัยเสี่ยง เช่น อายุ การสูบบุหรี่ obesity, migraine, hypertension, ประวัติลิ่มเลือดส่วนตัวหรือครอบครัว การผ่าตัดใหญ่ และ prolonged immobilisation. (Medicines.org.uk)
SmPC ประเมินความเสี่ยง VTE ของ CHC ที่มี Desogestrel ไว้ประมาณ 9–12 รายต่อผู้ใช้ 10,000 คนต่อปี เทียบกับประมาณ 6 รายต่อ 10,000 คนต่อปีสำหรับ CHC ที่มี Levonorgestrel. (Medicines.org.uk)
การตั้งครรภ์: ไม่มีข้อบ่งใช้ในหญิงตั้งครรภ์ หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างใช้ควรหยุดยา
การให้นมบุตร: Combined oral contraceptives อาจลดปริมาณและเปลี่ยนองค์ประกอบของน้ำนม จึงโดยทั่วไปไม่ใช่ตัวเลือกแรกในช่วงให้นมบุตร โดยเฉพาะระยะแรกหลังคลอด. (Medicines.org.uk)
อาการที่อาจพบ ได้แก่ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ migraine เจ็บหรือตึงเต้านม ปวดท้อง อารมณ์เปลี่ยนแปลง spotting และ breakthrough bleeding
ในช่วง 2–3 รอบแรกอาจมีเลือดออกกะปริดกะปรอยหรือประจำเดือนเปลี่ยนแปลงได้ และมักลดลงเมื่อใช้ต่อเนื่อง
อาการรุนแรงแต่พบไม่บ่อย ได้แก่ DVT, pulmonary embolism, myocardial infarction และ stroke. (Medicines.org.uk)
การรับประทานยาคุมฮอร์โมนรวมเกินขนาดอาจทำให้ คลื่นไส้ อาเจียน และมีเลือดออกทางช่องคลอด
ไม่มี specific antidote การรักษาเป็นแบบประคับประคองตามอาการ
ยาที่กระตุ้น hepatic enzymes สามารถลดระดับฮอร์โมนและทำให้ประสิทธิภาพในการคุมกำเนิดลดลง เช่น rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate และ St. John’s Wort
ยารักษา HIV/HCV บางชนิดอาจทำให้ระดับฮอร์โมนเปลี่ยนแปลงได้
Combined hormonal contraceptives สามารถลดระดับ lamotrigine ในเลือดและอาจทำให้การควบคุมอาการชักลดลง จึงควรติดตามเมื่อใช้ร่วมกัน. (Medicines.org.uk)
Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms per tablet
ผลิตภัณฑ์ MERCILON 21 S’ ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยในชื่อ MERCILON รูปแบบ tablet ความแรง Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg โดยบริษัท ออร์กานอน (ประเทศไทย) จำกัด เลขทะเบียน 2C 30/52(N). (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
แผงมาตรฐานประกอบด้วย 21 เม็ดสีขาวที่เป็น active tablets ทั้งหมด แต่ละเม็ดมี Desogestrel 150 micrograms + Ethinylestradiol 20 micrograms. (Medicines.org.uk)
ใช้สำหรับ การคุมกำเนิดแบบรับประทานในสตรี. (Medicines.org.uk)
รับประทาน วันละ 1 เม็ด ในเวลาใกล้เคียงกันทุกวัน เป็นเวลา 21 วันติดต่อกัน
หลังครบ 21 เม็ด ให้ เว้นยา 7 วัน โดยทั่วไปจะมี withdrawal bleeding ระหว่างช่วงเว้นยา จากนั้นเริ่มแผงใหม่หลังครบ 7 วัน แม้เลือดประจำเดือนอาจยังไม่หมด. (Medicines.org.uk)
หากเริ่มใช้ครั้งแรก ควรเริ่มใน วันแรกของประจำเดือน เพื่อให้มีประสิทธิภาพคุมกำเนิดทันที หากเริ่มวันที่ 2–5 ควรใช้ barrier contraception เพิ่มเติมใน 7 วันแรก
หากลืมยา ไม่เกิน 12 ชั่วโมง ให้รับประทานเม็ดที่ลืมทันทีที่นึกได้ แล้วรับประทานเม็ดต่อไปตามเวลาปกติ ประสิทธิภาพคุมกำเนิดโดยทั่วไปยังคงอยู่
หากลืมยา เกิน 12 ชั่วโมง ประสิทธิภาพอาจลดลง การจัดการขึ้นอยู่กับสัปดาห์ของแผงยาและจำนวนเม็ดที่ลืม โดยหลักสำคัญคือไม่ควรมีช่วงที่ไม่ได้รับฮอร์โมนเกิน 7 วัน และต้องรับประทาน active tablets ติดต่อกันอย่างน้อย 7 วันเพื่อให้การกด hypothalamic-pituitary-ovarian axis เพียงพอ. (Medicines.org.uk)
หากอาเจียนภายในประมาณ 3–4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา หรือมีท้องเสียรุนแรง ควรถือว่าอาจดูดซึมยาไม่สมบูรณ์และจัดการเช่นเดียวกับกรณีลืมยา
ความเสี่ยงสำคัญที่สุดของยาคุมฮอร์โมนรวมชนิดนี้คือ ลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดง
หากมีอาการ ขาบวมหรือปวดข้างเดียว หายใจลำบากเฉียบพลัน เจ็บหน้าอก ไอเป็นเลือด ปวดศีรษะรุนแรงผิดปกติ แขนขาอ่อนแรงหรือชาข้างเดียว พูดไม่ชัด หรือการมองเห็นเปลี่ยนแปลงเฉียบพลัน ควรหยุดยาและเข้ารับการประเมินทางการแพทย์โดยเร่งด่วน. (Medicines.org.uk)
ผู้หญิงที่สูบบุหรี่ โดยเฉพาะเมื่ออายุมากกว่า 35 ปี ควรได้รับการประเมินวิธีคุมกำเนิดอื่น เนื่องจากความเสี่ยง cardiovascular events เพิ่มขึ้น
เก็บที่อุณหภูมิ ต่ำกว่า 25°C, ไม่ควรเก็บในตู้เย็น และเก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น. (Medicines.org.uk)
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) — MERCILON, Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ต่างประเทศ
Electronic Medicines Compendium — Mercilon Tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
Electronic Medicines Compendium — Mercilon Patient Information Leaflet
emc / PIL (Medicines.org.uk)
Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms is a combined oral contraceptive used to prevent pregnancy. It acts mainly by suppressing ovulation and additionally alters cervical mucus and the endometrium. The MERCILON 21 presentation contains 21 active tablets per strip. (Medicines.org.uk)
This medicine is a combined oral contraceptive (COC) containing ethinylestradiol as the estrogen component and desogestrel as the progestogen component.
Desogestrel is converted to its active metabolite, etonogestrel. Contraceptive efficacy is achieved primarily through suppression of gonadotropin secretion and inhibition of ovulation, with additional effects on cervical mucus and the endometrium. (Medicines.org.uk)
None.
This medicine has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity and does not protect against HIV or other sexually transmitted infections.
Desogestrel is rapidly and completely absorbed and converted to etonogestrel. Peak serum concentrations occur at approximately 1.5 hours, and bioavailability is approximately 62–81%.
Etonogestrel binds to albumin and sex hormone-binding globulin. Its terminal half-life is approximately 30 hours, and desogestrel metabolites are excreted through urinary and biliary routes. (Medicines.org.uk)
Combined hormonal contraceptives should not be used in women with current or previous venous thromboembolism, clinically important thrombophilia, or a high risk of VTE.
They are also contraindicated in women with arterial thromboembolic disease, previous myocardial infarction, stroke or TIA, migraine with focal neurological symptoms, severe hypertension, diabetes with vascular complications, severe liver disease, hepatic tumours, hormone-dependent malignancy, unexplained genital bleeding, or pregnancy. (Medicines.org.uk)
The principal safety concerns are venous thromboembolism and arterial thromboembolism.
Desogestrel-containing CHCs are associated with a higher VTE risk than some levonorgestrel-containing CHCs. Current SmPC information estimates approximately 9–12 VTE events per 10,000 users per year with desogestrel-containing CHCs. (Medicines.org.uk)
Risk factors including smoking, increasing age, obesity, migraine, hypertension, major surgery, prolonged immobilisation, and personal or family history of thrombosis should be assessed before use.
Pregnancy: This medicine is not indicated during pregnancy and should be discontinued if pregnancy occurs.
Breastfeeding: Combined oral contraceptives may reduce milk production and alter breast-milk composition, particularly during the early postpartum period. (Medicines.org.uk)
Reported adverse effects include nausea, headache, migraine, breast tenderness, abdominal discomfort, mood changes, spotting, and breakthrough bleeding.
Serious but uncommon adverse reactions include deep-vein thrombosis, pulmonary embolism, myocardial infarction, and stroke. (Medicines.org.uk)
Overdose may cause nausea, vomiting, and vaginal bleeding.
There is no specific antidote. Management is supportive and symptomatic.
Hepatic enzyme-inducing medicines may reduce contraceptive hormone concentrations and decrease efficacy. Important examples include rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate, and St. John’s Wort.
Certain HIV and hepatitis C medicines may also alter hormone exposure.
Combined hormonal contraceptives may reduce plasma lamotrigine concentrations and potentially reduce seizure control. (Medicines.org.uk)
Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms per tablet
The specified MERCILON 21 S’ product is registered in Thailand as MERCILON, containing Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg per tablet. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Each strip contains 21 white active tablets, each containing Desogestrel 150 micrograms and Ethinylestradiol 20 micrograms. (Medicines.org.uk)
Indicated for oral contraception. (Medicines.org.uk)
Take one tablet once daily at approximately the same time each day for 21 consecutive days.
This is followed by a 7-day tablet-free interval, during which withdrawal bleeding usually occurs. The next pack should be started after the 7-day interval even if bleeding has not completely stopped. (Medicines.org.uk)
Starting treatment on the first day of menstrual bleeding provides immediate contraceptive protection. If started on days 2–5, additional barrier contraception is recommended during the first 7 days.
If a tablet is taken less than 12 hours late, it should be taken as soon as remembered and subsequent tablets continued at the usual time.
If a tablet is more than 12 hours late, contraceptive protection may be reduced. Management depends on the week of the cycle and the number of missed tablets. The hormone-free interval should not exceed 7 days, and at least 7 consecutive days of active tablet intake are required for adequate suppression of the hypothalamic-pituitary-ovarian axis. (Medicines.org.uk)
The most important safety concern is venous and arterial thromboembolism.
Unilateral leg swelling or pain, sudden unexplained shortness of breath, chest pain, haemoptysis, sudden severe headache, unilateral weakness or numbness, speech disturbance, or sudden visual changes require urgent medical assessment. (Medicines.org.uk)
Store below 25°C, do not refrigerate, and keep in the original package to protect from light and moisture. (Medicines.org.uk)
Thailand
Thai Food and Drug Administration — MERCILON, Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
International
Electronic Medicines Compendium — Mercilon Tablets, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)
Electronic Medicines Compendium — Mercilon Patient Information Leaflet
emc / PIL (Medicines.org.uk)
Chlormadinone acetate 2mg, Ethinylestradiol 0.03mg
฿298.00
Cyproterone Acetate 2 mg + Ethinylestradiol 35 micrograms
฿98.00
Cyproterone Acetate 2 mg + Ethinylestradiol 35 micrograms
฿98.00
Desogestrel + Ethinylestradiol
฿165.00
Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms
฿149.00