Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms คืออะไร

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms เป็นยาคุมกำเนิดชนิดฮอร์โมนรวมแบบรับประทานขนาดฮอร์โมนต่ำ ใช้ป้องกันการตั้งครรภ์ โดยยับยั้งการตกไข่ ทำให้มูกปากมดลูกเหนียวขึ้น และเปลี่ยนแปลงเยื่อบุโพรงมดลูกเพื่อลดโอกาสการตั้งครรภ์. (PRD MIMS Web)

การออกฤทธิ์

เป็น combined oral contraceptive (COC) ที่มี Ethinylestradiol เป็น estrogen และ Gestodene เป็น progestogen

ฤทธิ์คุมกำเนิดเกิดจากการกด hypothalamic-pituitary-ovarian axis ทำให้การหลั่ง gonadotropins ลดลงและ ยับยั้งการตกไข่ นอกจากนี้ยังทำให้ cervical mucus เหนียวขึ้นจนตัวอสุจิผ่านได้ยาก และทำให้ endometrium เปลี่ยนแปลงในลักษณะที่ลดโอกาสการตั้งครรภ์

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

ยานี้ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และ ไม่สามารถป้องกัน HIV หรือโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ ได้ หากต้องการลดความเสี่ยง STI ควรใช้ถุงยางอนามัยร่วมด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

Gestodene ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังรับประทาน มี systemic bioavailability สูง และจับกับ albumin รวมถึง sex hormone-binding globulin (SHBG) ก่อนถูก metabolized ที่ตับ

Ethinylestradiol ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วเช่นกัน แต่ผ่าน first-pass metabolism ที่ผนังลำไส้และตับ จึงมี systemic bioavailability ต่ำกว่าปริมาณที่ดูดซึมทั้งหมด และมี enterohepatic circulation บางส่วน

การรับประทานต่อเนื่องทุกวันทำให้ระดับฮอร์โมนคงที่เพียงพอต่อการยับยั้งการตกไข่ตลอดรอบยา

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี venous thromboembolism เช่น DVT หรือ pulmonary embolism, มี thrombophilia หรือมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดลิ่มเลือด

ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี arterial thromboembolism เช่น myocardial infarction, stroke หรือ TIA รวมถึงผู้ที่มี migraine with focal neurological symptoms

ไม่ควรใช้ในผู้ที่มี severe hypertension, diabetes ที่มี vascular complications, severe liver disease, liver tumour, pancreatitis ที่สัมพันธ์กับ severe hypertriglyceridaemia, hormone-dependent malignancy เช่น breast cancer และผู้ที่มีเลือดออกทางช่องคลอดโดยไม่ทราบสาเหตุ

ข้อความระวัง

ความเสี่ยงสำคัญของยาคุมฮอร์โมนรวมคือ venous thromboembolism (VTE) และ arterial thromboembolism (ATE)

Gestodene เป็น progestogen รุ่นที่ 3 และ combined hormonal contraceptives ที่มี Gestodene มีข้อมูลว่าความเสี่ยง VTE อาจสูงกว่าสูตรที่มี Levonorgestrel จึงควรประเมินปัจจัยเสี่ยงก่อนเริ่มใช้ยา

ควรระวังเป็นพิเศษในผู้หญิงที่สูบบุหรี่ โดยเฉพาะอายุมากกว่า 35 ปี รวมถึงผู้ที่มี obesity, hypertension, migraine, ประวัติลิ่มเลือดส่วนตัวหรือครอบครัว หรือมีการผ่าตัดใหญ่และต้อง immobilization เป็นเวลานาน

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ไม่มีข้อบ่งใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ หากตรวจพบว่าตั้งครรภ์ควรหยุดยา

การให้นมบุตร: Combined oral contraceptives อาจลดปริมาณน้ำนมและเปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของน้ำนม โดยเฉพาะในระยะแรกหลังคลอด การเลือกใช้ควรพิจารณาระยะหลังคลอด ความเสี่ยง VTE และทางเลือกการคุมกำเนิดอื่นร่วมด้วย

อาการข้างเคียง

อาการที่อาจพบได้ ได้แก่ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ เจ็บหรือตึงเต้านม ปวดท้อง อารมณ์เปลี่ยนแปลง สิวหรือสภาพผิวเปลี่ยนแปลง และเลือดออกกะปริดกะปรอยหรือ breakthrough bleeding

ในช่วงแรกอาจมี spotting หรือประจำเดือนเปลี่ยนแปลงได้ และมักดีขึ้นเมื่อใช้ต่อเนื่องหลายรอบ

อาการรุนแรงแต่พบไม่บ่อย ได้แก่ DVT, pulmonary embolism, myocardial infarction และ stroke

การได้รับยาเกินขนาด

การรับประทานยาเกินขนาดอาจทำให้ คลื่นไส้ อาเจียน และมีเลือดออกทางช่องคลอด

ไม่มี specific antidote การรักษาเป็นแบบประคับประคองตามอาการ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาที่กระตุ้น hepatic enzymes อาจลดระดับฮอร์โมนและลดประสิทธิภาพการคุมกำเนิด เช่น rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate และ St. John’s Wort

ยารักษา HIV/HCV บางชนิดอาจทำให้ระดับฮอร์โมนเพิ่มหรือลดได้

Combined hormonal contraceptives สามารถลดระดับ lamotrigine ในเลือดและอาจทำให้การควบคุมอาการชักลดลง จึงควรติดตามอย่างเหมาะสมเมื่อใช้ร่วมกัน

ชื่อและความแรงของยา (Drug Name and Strength)

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms per active tablet

ผลิตภัณฑ์ที่คุณระบุ Exeltis-MINIDOZ 28 S’ ตรงกับ MINIDOZ ของ Exeltis ซึ่งขึ้นทะเบียนในประเทศไทยเป็น film-coated tablet ขนาด Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg บรรจุ 28 เม็ดต่อแผง. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ชุดยา 28 เม็ดประกอบด้วย 24 เม็ดสีเหลืองที่เป็น active tablets โดยแต่ละเม็ดมี Gestodene 60 mcg + Ethinylestradiol 15 mcg และ 4 เม็ดสีขาวเป็น inactive tablets ที่ไม่มีฮอร์โมน. (PRD MIMS Web)

ข้อบ่งใช้ (Indications)

ใช้สำหรับ การป้องกันการตั้งครรภ์

ข้อมูลผลิตภัณฑ์ในประเทศไทยยังระบุการใช้เพื่อช่วย ลดรอยโรคสิวทั้งชนิด inflammatory และ non-inflammatory ในผู้หญิงที่ต้องการการคุมกำเนิดด้วย จึงควรพิจารณาประโยชน์ด้านสิวร่วมกับข้อบ่งใช้ในการคุมกำเนิด ไม่ควรใช้เพียงเพื่อรักษาสิวในผู้ที่ไม่ต้องการคุมกำเนิดโดยไม่ประเมินความเหมาะสม. (PRD MIMS Web)

ขนาดยาแนะนำ (Recommended Dosage)

รับประทาน วันละ 1 เม็ด ในเวลาใกล้เคียงกันทุกวัน ตามลำดับบนแผงยา

MINIDOZ เป็นระบบ 24+4 ได้แก่ รับประทานเม็ดฮอร์โมน 24 วันติดต่อกัน แล้วต่อด้วยเม็ดไม่มีฮอร์โมน 4 วัน จากนั้นเริ่มแผงใหม่ในวันถัดไปทันทีโดย ไม่เว้นช่วงเพิ่ม. (PRD MIMS Web)

หากเริ่มใช้ครั้งแรกและเริ่มใน วันแรกของประจำเดือน จะได้การคุมกำเนิดทันที โดยทั่วไปหากเริ่มช้ากว่านั้นอาจต้องใช้ barrier contraception เพิ่มเติมในช่วงแรกตามคำแนะนำของเอกสารกำกับยา

หากลืม active tablet การจัดการขึ้นอยู่กับจำนวนเม็ดที่ลืมและช่วงของรอบยา จุดสำคัญคือไม่ควรทำให้ช่วงที่ไม่มีฮอร์โมนยาวขึ้นโดยไม่จำเป็น เพราะอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกไข่

การลืมเม็ด inactive ไม่มีผลโดยตรงต่อประสิทธิภาพคุมกำเนิด แต่ควรทิ้งเม็ดที่ลืมและรับประทานเม็ดต่อไปตามลำดับ เพื่อป้องกันการเริ่มแผงใหม่ล่าช้า

คำเตือนตามประกาศคำเตือนสาธารณะ (Warnings in Accordance with Public Safety Announcements)

ความเสี่ยงที่ต้องให้ความสำคัญมากที่สุดคือ ลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดง

หากมี ขาบวม ปวด หรือร้อนข้างเดียว หายใจลำบากเฉียบพลัน เจ็บหน้าอก ไอเป็นเลือด ปวดศีรษะรุนแรงผิดปกติ แขนหรือขาอ่อนแรงหรือชาข้างเดียว พูดไม่ชัด หรือการมองเห็นผิดปกติเฉียบพลัน ควรหยุดยาและเข้ารับการประเมินโดยเร่งด่วน

ยาคุมกำเนิดชนิดนี้ไม่สามารถป้องกัน HIV หรือ STI หากมีความเสี่ยงต่อโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ควรใช้ถุงยางอนามัยร่วมด้วย

ภาวะการเก็บรักษา (Storage Conditions)

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม ในที่แห้ง ป้องกันความร้อน ความชื้น และแสงแดดโดยตรง และยึดเงื่อนไขการเก็บรักษาที่ระบุบนกล่อง MINIDOZ ที่ใช้จริงเป็นหลัก

แหล่งข้อมูลอ้างอิง

ในประเทศ

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) — MINIDOZ, Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg, 28 tablets
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

MIMS Thailand — MINIDOZ 24 active tablets + 4 inactive tablets
MIMS Thailand (PRD MIMS Web)

ต่างประเทศ

ClinicalTrials.gov — MINIDOZ 24 active + 4 inactive tablets, Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg
ClinicalTrials.gov (ClinicalTrials.gov)

---

English Version

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms

What is Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms?

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms is a low-dose combined oral contraceptive used to prevent pregnancy. It primarily suppresses ovulation and also alters cervical mucus and the endometrium.

Mechanism of Action

This medicine is a combined oral contraceptive (COC) containing ethinylestradiol as the estrogen component and gestodene as the progestogen component.

Its contraceptive effect is achieved mainly through suppression of the hypothalamic-pituitary-ovarian axis and inhibition of ovulation. It also increases the viscosity of cervical mucus and produces endometrial changes that contribute to contraceptive efficacy.

Antimicrobial Spectrum

None.

This medicine has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity and does not protect against HIV or other sexually transmitted infections.

Pharmacokinetics

Gestodene is rapidly absorbed following oral administration and has high systemic bioavailability. It binds to albumin and sex hormone-binding globulin and undergoes hepatic metabolism.

Ethinylestradiol is rapidly absorbed but undergoes extensive first-pass metabolism in the intestinal wall and liver, with partial enterohepatic circulation.

Contraindications

Combined hormonal contraceptives are contraindicated in women with current or previous venous thromboembolism, significant thrombophilia, or a high risk of venous thrombosis.

They are also contraindicated in women with arterial thromboembolic disease, myocardial infarction, stroke or TIA, migraine with focal neurological symptoms, severe hypertension, diabetes with vascular complications, severe liver disease, liver tumours, hormone-dependent malignancy, or unexplained genital bleeding.

Precautions

The principal safety concern is venous and arterial thromboembolism.

Gestodene-containing combined contraceptives may be associated with a higher risk of VTE than certain levonorgestrel-containing contraceptives. Individual thrombotic risk factors should therefore be assessed before treatment.

Smoking, increasing age, obesity, migraine, hypertension, major surgery, prolonged immobilisation, and a personal or family history of thrombosis are particularly important factors.

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: This medicine is not indicated during pregnancy and should be discontinued if pregnancy occurs.

Breastfeeding: Combined hormonal contraceptives may reduce breast-milk production and alter milk composition, particularly during the early postpartum period.

Adverse Effects

Reported adverse effects include nausea, headache, breast tenderness, abdominal discomfort, mood changes, spotting, and breakthrough bleeding.

Serious but uncommon adverse reactions include deep-vein thrombosis, pulmonary embolism, myocardial infarction, and stroke.

Overdose

Overdose may cause nausea, vomiting, and vaginal bleeding.

There is no specific antidote. Treatment is supportive and symptomatic.

Drug Interactions

Hepatic enzyme-inducing medicines may lower contraceptive hormone concentrations and reduce effectiveness. Important examples include rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate, and St. John’s Wort.

Certain HIV and hepatitis C treatments may also alter hormone exposure.

Combined hormonal contraceptives may reduce plasma concentrations of lamotrigine, potentially affecting seizure control.

Drug Name and Strength

Ethinylestradiol 15 micrograms + Gestodene 60 micrograms per active tablet

The specified Exeltis-MINIDOZ 28 S’ product is registered in Thailand as a film-coated tablet containing Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg, supplied in a 28-tablet pack. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Each pack contains 24 yellow active tablets, each containing Gestodene 60 mcg + Ethinylestradiol 15 mcg, followed by 4 white inactive tablets. (PRD MIMS Web)

Indications

Indicated for oral contraception in women.

Thai product information additionally lists reduction of inflammatory and non-inflammatory acne lesions in women who also require contraception. (PRD MIMS Web)

Recommended Dosage

Take one tablet once daily at approximately the same time each day, following the order shown on the blister pack.

MINIDOZ uses a 24+4 regimen: 24 consecutive days of active hormone tablets followed by 4 inactive tablets. The next pack is started immediately after the final inactive tablet, without any additional tablet-free interval. (PRD MIMS Web)

Starting on the first day of menstrual bleeding provides immediate contraceptive protection. If initiation occurs later, additional barrier contraception may be required depending on the circumstances.

Management of missed active tablets depends on the number of tablets missed and where in the cycle the omission occurs. Avoid unnecessarily prolonging the hormone-free interval.

Missing an inactive tablet does not directly reduce contraceptive efficacy, but the missed inactive tablet should be discarded so that the next pack is not started late.

Warnings in Accordance with Public Safety Announcements

The most important safety concern is venous and arterial thromboembolism.

Unilateral leg swelling or pain, sudden unexplained shortness of breath, chest pain, haemoptysis, sudden severe headache, unilateral weakness or numbness, speech disturbance, or sudden visual changes require urgent medical assessment.

This contraceptive does not protect against HIV or other sexually transmitted infections.

Storage Conditions

Store in the original packaging, protected from excessive heat, moisture, and direct sunlight. Follow the storage instructions on the specific MINIDOZ product labeling.

References

Thailand

Thai Food and Drug Administration — MINIDOZ, Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg, 28 tablets
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

MIMS Thailand — MINIDOZ, 24 active tablets + 4 inactive tablets
MIMS Thailand (PRD MIMS Web)

International

ClinicalTrials.gov — MINIDOZ 24+4 regimen, Ethinylestradiol 15 mcg + Gestodene 60 mcg
ClinicalTrials.gov (ClinicalTrials.gov)