BERLIN BESTATIN 10MG 10×10 Tablets
รายละเอียดสินค้า / ใช้ทำอะไร: ยาลดระดับไขมันในเลือดกลุ่ม statin ใช้ช่วยลดคอเลสเตอรอลชนิด LDL, total cholesterol และไตรกลีเซอไรด์ รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่เหมาะสม
ตัวยาสำคัญ: Simvastatin 10 mg / เม็ด
จำนวน: 10 แผง × 10 เม็ด รวม 100 เม็ด / กล่อง
BERLIN BESTATIN 10MG 10×10 Tablets
Product Details / Uses: A statin lipid-lowering medicine used to reduce LDL cholesterol, total cholesterol, and triglyceride levels and to help reduce cardiovascular risk in appropriately selected patients.
Active Ingredient: Simvastatin 10 mg / tablet
Pack Size: 10 blisters × 10 tablets, total 100 tablets / box
Simvastatin 10 mg เป็นยาลดไขมันในเลือดกลุ่ม statin (HMG-CoA reductase inhibitor) ใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารและการปรับพฤติกรรมเพื่อช่วยลด total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides รวมถึงช่วยลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่เหมาะสม ผลิตภัณฑ์ BESTATIN 10 ของบริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม มี Simvastatin 10 mg ต่อเม็ด และขนาดบรรจุ 10 แผง × 10 เม็ด รวม 100 เม็ดต่อกล่อง. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Simvastatin เป็น inactive lactone prodrug ซึ่งหลังรับประทานจะถูกเปลี่ยนในร่างกาย โดยเฉพาะที่ตับ ให้เป็น β-hydroxyacid ซึ่งเป็น active metabolite ที่ยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase
เมื่อการสร้าง cholesterol ในตับลดลง จะเพิ่มการแสดงออกของ LDL receptors บน hepatocytes ทำให้ตับจับและกำจัด LDL-C ออกจากกระแสเลือดมากขึ้น ส่งผลให้ total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides ลดลง และสามารถเพิ่ม HDL-C ได้เล็กน้อย. (Medicines.org.uk)
ไม่มี
Simvastatin ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และไม่มีฤทธิ์ในการกำจัดเชื้อก่อโรค
Simvastatin ถูกดูดซึมได้ดีหลังรับประทาน แต่ undergoes extensive hepatic first-pass extraction โดยตับเป็นตำแหน่งสำคัญของการออกฤทธิ์
ระดับ active inhibitors ในเลือดสูงสุดเกิดประมาณ 1–2 ชั่วโมง หลังรับประทาน อาหารไม่มีผลสำคัญต่อการดูดซึม
Simvastatin และ active metabolite จับกับ plasma protein มากกว่า 95%
Simvastatin เป็น substrate ของ CYP3A4 และ simvastatin acid ถูกนำเข้าสู่ hepatocytes ผ่าน transporter OATP1B1 รวมถึงเกี่ยวข้องกับ efflux transporter BCRP
หลังได้รับ radiolabelled simvastatin พบการขับออกประมาณ 60% ทางอุจจาระและประมาณ 13% ทางปัสสาวะภายใน 96 ชั่วโมง ส่วน half-life ของ β-hydroxyacid metabolite หลังให้ทางหลอดเลือดดำเฉลี่ยประมาณ 1.9 ชั่วโมง. (Medicines.org.uk)
ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ Simvastatin หรือส่วนประกอบของยา
ห้ามใช้ในผู้ที่มี active liver disease หรือมี serum transaminases สูงต่อเนื่องโดยไม่ทราบสาเหตุ
ตาม SmPC ของ simvastatin ที่ใช้อ้างอิง ยังห้ามใช้ระหว่าง ตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ห้ามใช้ร่วมกับ strong CYP3A4 inhibitors บางชนิด เช่น itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, HIV protease inhibitors บางชนิด, boceprevir, telaprevir, nefazodone และผลิตภัณฑ์ที่มี cobicistat
ห้ามใช้ร่วมกับ gemfibrozil, ciclosporin หรือ danazol เนื่องจากเพิ่มความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis อย่างมีนัยสำคัญ. (Medicines.org.uk)
Simvastatin อาจทำให้เกิด myalgia, myopathy และ rhabdomyolysis โดยความเสี่ยงเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและการใช้ร่วมกับยาที่เพิ่มระดับ Simvastatin
หากมีอาการ ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรได้รับการประเมินโดยเร็ว
ควรระวังเป็นพิเศษในผู้ที่มี renal impairment, hypothyroidism, ประวัติ muscle toxicity จาก statin/fibrate, ดื่มแอลกอฮอล์มาก หรือมีโรคตับ
ควรประเมิน liver function ก่อนเริ่มยาและเมื่อมีข้อบ่งชี้ทางคลินิก
มีรายงาน immune-mediated necrotizing myopathy (IMNM) ซึ่งอาจทำให้กล้ามเนื้อส่วนต้นอ่อนแรงและ CK สูงต่อเนื่องแม้หยุด statin แล้ว
ผู้ที่มี genetic variation ของ SLCO1B1 บางชนิดอาจมีระดับ simvastatin acid สูงขึ้นและเพิ่มความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis. (Medicines.org.uk)
การตั้งครรภ์: Simvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างตั้งครรภ์ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง หากตั้งครรภ์ระหว่างใช้ยาควรหยุดยาและแจ้งแพทย์. (Medicines.org.uk)
การให้นมบุตร: Simvastatin มีข้อห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตรตาม SmPC เดียวกัน เนื่องจากไม่สามารถตัดความเสี่ยงต่อทารกได้. (Medicines.org.uk)
อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจพบ ได้แก่ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดท้อง ท้องผูก คลื่นไส้ อ่อนเพลีย และค่าการทำงานของตับผิดปกติ
อาจพบ creatine kinase หรือ transaminases เพิ่มขึ้น
อาการสำคัญที่ต้องระวัง ได้แก่ myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, hypersensitivity reactions และ immune-mediated necrotizing myopathy
ความเสี่ยงต่อ myopathy มีความสัมพันธ์กับขนาดยา โดยเฉพาะเมื่อใช้ Simvastatin ขนาดสูง
ไม่มี specific antidote สำหรับ Simvastatin overdose
การรักษาเป็นแบบ supportive และ symptomatic พร้อมติดตาม liver function, renal function, CK และอาการทางคลินิกตามความเหมาะสม
เนื่องจาก Simvastatin และ metabolite จับกับ plasma protein สูง การทำ haemodialysis จึงไม่น่าช่วยกำจัดยาได้อย่างมีนัยสำคัญ
Simvastatin มี drug interaction ที่สำคัญ เนื่องจากถูก metabolized ผ่าน CYP3A4
Strong CYP3A4 inhibitors หลายชนิดเป็น ข้อห้ามใช้ร่วมกัน เพราะสามารถเพิ่มระดับ Simvastatin และความเสี่ยง myopathy/rhabdomyolysis อย่างมาก เช่น itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin และ antiviral agents บางชนิด. (Medicines.org.uk)
Gemfibrozil, ciclosporin และ danazol เป็นข้อห้ามใช้ร่วมกัน
หากใช้ fibrate ชนิดอื่นนอกจาก fenofibrate ขนาด Simvastatin ตาม SmPC อ้างอิงไม่ควรเกิน 10 mg/day
เมื่อใช้ร่วมกับ amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem, elbasvir หรือ grazoprevir ขนาด Simvastatin ไม่ควรเกิน 20 mg/day. (Medicines.org.uk)
ไม่ควรใช้ร่วมกับ systemic fusidic acid และไม่ควรเริ่ม Simvastatin จนพ้นอย่างน้อย 7 วันหลัง fusidic acid dose สุดท้าย เนื่องจากมีรายงาน rhabdomyolysis รวมถึงรายรุนแรง. (Medicines.org.uk)
ควร หลีกเลี่ยง grapefruit juice ระหว่างใช้ Simvastatin เนื่องจากอาจเพิ่มระดับยาและความเสี่ยง muscle toxicity. (Medicines.org.uk)
Simvastatin 10 mg per film-coated tablet
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาไทยระบุ BESTATIN 10 เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม มี Simvastatin 10 mg ต่อเม็ด ผลิตและรับอนุญาตโดย บริษัท เบอร์ลินฟาร์มาซูติคอลอินดัสตรี้ จำกัด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ข้อมูล Made in Thailand ระบุลักษณะผลิตภัณฑ์เป็น ยาเม็ดเคลือบฟิล์มสีชมพูอ่อน และยืนยันขนาดบรรจุ 10 × 10 เม็ด = 100 เม็ดต่อกล่อง. (Made in Thailand)
BESTATIN 10 ใช้รักษา primary hypercholesterolaemia โดยช่วยลด total cholesterol, LDL-C, ApoB และ triglycerides พร้อมเพิ่ม HDL-C เมื่อการควบคุมอาหารและวิธีไม่ใช้ยายังไม่เพียงพอ. (Made in Thailand)
ใช้รักษา homozygous familial hypercholesterolaemia ร่วมกับอาหารและการรักษาลดไขมันอื่นตามความเหมาะสม
ข้อมูลผลิตภัณฑ์ไทยยังระบุการใช้ใน heterozygous familial hypercholesterolaemia ในวัยรุ่นอายุ 10–17 ปี
นอกจากนี้ยังใช้ในการ ป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือด ในผู้ที่มี CHD หรือมีความเสี่ยงสูง โดยช่วยลด cardiovascular morbidity, myocardial infarction, revascularisation procedures, cardiovascular mortality รวมถึงความเสี่ยง stroke หรือ TIA. (Made in Thailand)
ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำเรื่อง อาหารลด cholesterol ก่อนเริ่มยาและปฏิบัติต่อเนื่องระหว่างการรักษา
ช่วงขนาดโดยทั่วไปคือ:
Simvastatin 5–80 mg วันละครั้งในช่วงเย็น
การปรับขนาดควรเว้นระยะอย่างน้อย 4 สัปดาห์. (Medicines.org.uk)
สำหรับ primary hypercholesterolaemia ขนาดเริ่มต้นที่พบบ่อยคือ:
Simvastatin 10–20 mg วันละครั้งในช่วงเย็น
ผู้ที่ต้องการลด LDL-C มากขึ้นอาจเริ่มหรือปรับขนาดตาม cardiovascular risk และเป้าหมายการรักษา
BESTATIN 10 mg จึงเป็นหนึ่งในความแรงที่ใช้เป็นขนาดเริ่มต้นหรือใช้ในผู้ป่วยที่ต้องการ statin intensity ระดับไม่สูงมาก
Simvastatin ควรรับประทาน วันละครั้งในช่วงเย็น เนื่องจาก hepatic cholesterol synthesis มีมากในช่วงกลางคืนและยามี duration of active metabolite ค่อนข้างสั้นเมื่อเทียบกับ statin บางชนิด
ขนาด 80 mg/day ควรสงวนไว้เฉพาะผู้ป่วยบางรายที่มี severe hypercholesterolaemia และ cardiovascular risk สูง ซึ่งยังไม่ถึงเป้าหมายด้วยขนาดต่ำกว่าและประโยชน์คาดว่าจะมากกว่าความเสี่ยง. (Medicines.org.uk)
หากมี ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ตะคริว หรือกดเจ็บผิดปกติ โดยเฉพาะร่วมกับไข้ อ่อนเพลีย หรือปัสสาวะสีเข้ม ควรเข้ารับการประเมิน เพราะอาจเป็น myopathy หรือ rhabdomyolysis
ไม่ควรใช้ Simvastatin ร่วมกับ strong CYP3A4 inhibitors, gemfibrozil, ciclosporin หรือ danazol ตาม SmPC ที่ใช้อ้างอิง. (Medicines.org.uk)
ผู้ที่ใช้ amiodarone, amlodipine, verapamil หรือ diltiazem ต้องระวังข้อจำกัดขนาดยา เนื่องจากเพิ่มความเสี่ยงต่อ muscle toxicity. (Medicines.org.uk)
ควรหลีกเลี่ยง grapefruit juice และไม่ควรใช้ Simvastatin ร่วมกับ systemic fusidic acid. (Medicines.org.uk)
หากมี ตัวเหลือง ตาเหลือง ปัสสาวะเข้ม เบื่ออาหาร หรืออ่อนเพลียผิดปกติ ควรได้รับการประเมิน hepatic injury
ฐานข้อมูล อย. ไทยและข้อมูล Made in Thailand ที่ตรวจสอบยืนยันชื่อผลิตภัณฑ์ ความแรง รูปแบบยา และขนาดบรรจุของ BESTATIN 10 แต่ไม่ได้แสดง storage condition เฉพาะผลิตภัณฑ์ไทยอย่างชัดเจน. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
ดังนั้นควรยึด ฉลากและเอกสารกำกับ BESTATIN 10 ที่มากับผลิตภัณฑ์จริงในประเทศไทยเป็นหลัก
ไม่ควรนำเงื่อนไขการเก็บรักษาของ Simvastatin ต่างยี่ห้อมาใช้เป็นข้อกำหนดเฉพาะของ BESTATIN โดยไม่ได้ตรวจสอบฉลากจริง
ในประเทศ
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา — BESTATIN 10
Made in Thailand — BESTATIN 10
ต่างประเทศ
หมายเหตุสำคัญ: ข้อมูลนี้จัดทำขึ้นเพื่อให้ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเท่านั้น ไม่สามารถใช้แทนการวินิจฉัย การรักษา หรือคำแนะนำจากบุคลากรทางการแพทย์ได้ การเลือกใช้ยา ขนาดยา และระยะเวลาการรักษาอาจแตกต่างกันในแต่ละบุคคล โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาทุกครั้ง และไม่ควรปรับขนาดยา หยุดยา หรือใช้ยาร่วมกับยาอื่นด้วยตนเอง เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา
Simvastatin 10 mg is an HMG-CoA reductase inhibitor (statin) used with dietary and lifestyle measures to reduce total cholesterol, LDL-C, ApoB, and triglycerides and to help reduce cardiovascular morbidity and mortality in appropriately selected patients. BESTATIN 10 is a Berlin Pharmaceutical Industry film-coated tablet containing Simvastatin 10 mg per tablet, supplied as 10 blisters × 10 tablets, total 100 tablets per box. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Simvastatin is an inactive lactone prodrug that is hydrolysed, primarily in the liver, to its active β-hydroxyacid form.
The active metabolite competitively inhibits HMG-CoA reductase, reducing hepatic cholesterol synthesis. This increases hepatic LDL receptor expression and enhances clearance of circulating LDL-C while reducing VLDL and LDL production. (Medicines.org.uk)
None.
Simvastatin has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity.
Simvastatin is well absorbed but undergoes extensive hepatic first-pass extraction. Peak concentrations of active inhibitors are generally reached approximately 1–2 hours after administration.
Food does not materially affect absorption.
Simvastatin and its active metabolite are more than 95% protein bound.
Simvastatin is a CYP3A4 substrate. Simvastatin acid is transported into hepatocytes through OATP1B1, and BCRP also contributes to drug disposition.
Following an oral radiolabelled dose, approximately 60% of radioactivity is recovered in faeces and 13% in urine within 96 hours. The β-hydroxyacid metabolite has an average half-life of approximately 1.9 hours after intravenous administration. (Medicines.org.uk)
Contraindicated in patients with hypersensitivity to Simvastatin or any excipient.
Contraindicated in patients with active liver disease or unexplained persistent elevations of serum transaminases.
The referenced SmPC also contraindicates use during pregnancy and breastfeeding.
Concomitant use with potent CYP3A4 inhibitors including itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, certain antiviral agents, nefazodone, and cobicistat-containing medicines is contraindicated.
Concomitant gemfibrozil, ciclosporin, or danazol is also contraindicated. (Medicines.org.uk)
Simvastatin may cause myalgia, myopathy, and rhabdomyolysis, with risk increasing at higher doses and with interacting medicines.
Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, cramps, or tenderness, particularly when accompanied by fever, malaise, or dark urine.
Risk factors include renal impairment, hypothyroidism, previous statin- or fibrate-associated muscle toxicity, liver disease, substantial alcohol intake, and interacting medicines.
Liver function should be assessed before treatment and thereafter when clinically indicated.
Rare immune-mediated necrotizing myopathy may persist after statin discontinuation.
Reduced OATP1B1 activity associated with certain SLCO1B1 variants may substantially increase Simvastatin acid exposure and the risk of muscle toxicity. (Medicines.org.uk)
Pregnancy: Simvastatin is contraindicated during pregnancy according to the referenced SmPC. Therapy should be suspended if pregnancy occurs. (Medicines.org.uk)
Breastfeeding: Simvastatin is contraindicated during breastfeeding according to the referenced product information. (Medicines.org.uk)
Adverse effects may include myalgia, headache, dizziness, abdominal discomfort, constipation, nausea, asthenia, and abnormalities in liver-function tests.
Elevations in creatine kinase or hepatic transaminases may occur.
Clinically important adverse reactions include myopathy, rhabdomyolysis, hepatic injury, hypersensitivity reactions, and immune-mediated necrotizing myopathy.
The risk of statin-associated muscle toxicity increases with higher Simvastatin doses.
There is no specific antidote for Simvastatin overdose.
Management consists of supportive and symptomatic treatment, including appropriate monitoring of hepatic, renal, and muscular status.
Haemodialysis is unlikely to substantially enhance elimination because Simvastatin and its active metabolite are highly protein bound.
Simvastatin is metabolised predominantly through CYP3A4, making clinically significant interactions particularly important.
Potent CYP3A4 inhibitors are contraindicated because they can substantially increase Simvastatin exposure and the risk of myopathy or rhabdomyolysis. (Medicines.org.uk)
Gemfibrozil, ciclosporin, and danazol are contraindicated.
With fibrates other than fenofibrate, the referenced SmPC limits Simvastatin to 10 mg/day.
With amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem, elbasvir, or grazoprevir, Simvastatin should not exceed 20 mg/day. (Medicines.org.uk)
Simvastatin should not be co-administered with systemic fusidic acid or within 7 days after stopping systemic fusidic acid treatment. (Medicines.org.uk)
Grapefruit juice should be avoided during Simvastatin therapy. (Medicines.org.uk)
Simvastatin 10 mg per film-coated tablet
The Thai FDA identifies BESTATIN 10 as a film-coated tablet containing Simvastatin 10 mg per tablet, manufactured by Berlin Pharmaceutical Industry Co., Ltd. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
Made in Thailand product information describes the tablet as light pink and film-coated and confirms the pack size as 10 × 10 tablets = 100 tablets per box. (Made in Thailand)
BESTATIN 10 is indicated for treatment of primary hypercholesterolaemia, helping reduce total cholesterol, LDL-C, ApoB, and triglycerides while increasing HDL-C when dietary measures alone are inadequate. (Made in Thailand)
It is also used for homozygous familial hypercholesterolaemia as an adjunct to diet and other lipid-lowering treatment.
The Thai product information additionally describes use in adolescents aged 10–17 years with heterozygous familial hypercholesterolaemia.
Simvastatin is also used for cardiovascular prevention in appropriately selected patients with CHD or high cardiovascular risk, helping reduce cardiovascular morbidity, myocardial infarction, revascularisation procedures, cardiovascular mortality, stroke, and TIA risk. (Made in Thailand)
Patients should follow an appropriate cholesterol-lowering diet before and throughout treatment.
The general dosage range is:
Simvastatin 5–80 mg once daily in the evening
Dose adjustments should generally be made at intervals of at least 4 weeks. (Medicines.org.uk)
For primary hypercholesterolaemia, a commonly used starting dose is:
Simvastatin 10–20 mg once daily in the evening
BESTATIN 10 mg may therefore be used as a starting or lower-intensity statin dose according to LDL-C targets, cardiovascular risk, and clinical response.
Simvastatin is preferably taken once daily in the evening.
The 80 mg dose should be reserved for carefully selected patients with severe hypercholesterolaemia and high cardiovascular risk who have not achieved treatment goals with lower doses and in whom expected benefit outweighs the increased risk of myopathy. (Medicines.org.uk)
Patients should promptly report unexplained muscle pain, weakness, cramps, or tenderness, especially if accompanied by fever, marked fatigue, or dark urine.
Potent CYP3A4 inhibitors, gemfibrozil, ciclosporin, and danazol should not be used concomitantly with Simvastatin according to the referenced SmPC. (Medicines.org.uk)
Dose restrictions apply with several medicines including amiodarone, amlodipine, verapamil, and diltiazem. (Medicines.org.uk)
Avoid grapefruit juice and avoid concomitant systemic fusidic acid treatment. (Medicines.org.uk)
Symptoms suggestive of hepatic injury, including jaundice, dark urine, loss of appetite, or unusual fatigue, require medical assessment.
The Thai FDA and Made in Thailand records confirm the product identity, strength, dosage form, and pack size of BESTATIN 10, but the retrieved Thai public records do not clearly state product-specific storage conditions. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)
The Thai marketed package label and local package insert should therefore take precedence.
Storage instructions from another Simvastatin brand should not automatically be treated as specific to BESTATIN unless confirmed on the actual BESTATIN label.
Thailand
Made in Thailand — BESTATIN 10
International
Important Notice: This information is provided for general educational purposes only and is not intended to replace professional medical diagnosis, treatment, or advice. The appropriate medicine, dosage, and duration of treatment may vary from person to person. Always consult a doctor or pharmacist before using any medication. Do not change the dose, stop treatment, or combine medicines on your own without professional advice.
