Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms คืออะไร

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms เป็นยาคุมกำเนิดชนิดฮอร์โมนรวมแบบรับประทาน ใช้ป้องกันการตั้งครรภ์ โดยยับยั้งการตกไข่ ทำให้มูกปากมดลูกเหนียวขึ้น และเปลี่ยนแปลงเยื่อบุโพรงมดลูกเพื่อลดโอกาสการตั้งครรภ์. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

การออกฤทธิ์

เป็น combined oral contraceptive (COC) ที่ประกอบด้วย Ethinylestradiol ซึ่งเป็น estrogen และ Desogestrel ซึ่งเป็น progestogen

กลไกหลักคือการกด hypothalamic-pituitary-ovarian axis ทำให้ gonadotropin ลดลงและ ยับยั้งการตกไข่ นอกจากนี้ยังเพิ่มความเหนียวของ cervical mucus ทำให้อสุจิผ่านได้ยาก และทำให้ endometrium เปลี่ยนแปลงในลักษณะที่ช่วยลดโอกาสตั้งครรภ์. (Medicines.org.uk)

ขอบเขตการทำลายเชื้อ

ไม่มี

ยานี้ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส หรือยาต้านเชื้อรา และ ไม่ป้องกัน HIV หรือโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ การใช้ถุงยางอนามัยยังจำเป็นเมื่อต้องการลดความเสี่ยง STI

เภสัชจลนศาสตร์

Desogestrel ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเปลี่ยนเป็น active metabolite คือ etonogestrel ซึ่งเป็นตัวออกฤทธิ์หลัก จับกับ albumin และ sex hormone-binding globulin และถูก metabolized ต่อที่ตับ

Ethinylestradiol ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว แต่มี first-pass metabolism ที่ผนังลำไส้และตับ และมี enterohepatic circulation บางส่วน

การรับประทานต่อเนื่องตามรอบยาช่วยคงระดับฮอร์โมนให้เพียงพอต่อการยับยั้งการตกไข่

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี venous thromboembolism เช่น DVT หรือ pulmonary embolism, มี thrombophilia หรือมีความเสี่ยงสูงต่อ VTE

ห้ามใช้ในผู้ที่มีหรือเคยมี arterial thromboembolism เช่น myocardial infarction, stroke หรือ TIA รวมถึงผู้ที่มี migraine with focal neurological symptoms

ยังห้ามใช้ในผู้ที่มี severe hypertension, diabetes mellitus ที่มี vascular complications, severe dyslipidaemia, severe liver disease, liver tumour, pancreatitis ที่สัมพันธ์กับ severe hypertriglyceridaemia, estrogen-dependent tumour, endometrial hyperplasia, unexplained vaginal bleeding และผู้ที่ตั้งครรภ์หรือสงสัยว่าตั้งครรภ์. (Medicines.org.uk)

ข้อความระวัง

ความเสี่ยงสำคัญคือ venous thromboembolism (VTE) และ arterial thromboembolism (ATE)

COC ที่มี Desogestrel มีข้อมูลว่าความเสี่ยง VTE สูงกว่าสูตรที่มี Levonorgestrel โดย SmPC ประเมินว่าประมาณ 9–12 รายต่อผู้ใช้ 10,000 คนต่อปี อาจเกิด VTE เทียบกับประมาณ 6 รายต่อ 10,000 คนต่อปีในผู้ใช้ COC ที่มี Levonorgestrel. (Medicines.org.uk)

ควรประเมินปัจจัยเสี่ยง เช่น obesity, อายุที่มากขึ้น โดยเฉพาะ >35 ปี, การสูบบุหรี่, migraine, hypertension, ประวัติลิ่มเลือดในครอบครัว การผ่าตัดใหญ่ และ prolonged immobilisation ก่อนเริ่มใช้ยา. (Medicines.org.uk)

การใช้ยาในระยะตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: ไม่มีข้อบ่งใช้ในหญิงตั้งครรภ์ หากตรวจพบว่าตั้งครรภ์ควรหยุดยา

การให้นมบุตร: Combined oral contraceptives อาจลดปริมาณน้ำนมและเปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของน้ำนม จึงมักไม่แนะนำในช่วงให้นมบุตร โดยเฉพาะช่วงต้นหลังคลอด. (Medicines.org.uk)

อาการข้างเคียง

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจพบ ได้แก่ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ เจ็บหรือตึงเต้านม อารมณ์เปลี่ยนแปลง ปวดท้อง และ breakthrough bleeding หรือ spotting

ในช่วง 2–3 รอบแรกอาจมีเลือดออกกะปริดกะปรอยหรือประจำเดือนเปลี่ยนแปลงได้

อาการรุนแรงแต่พบไม่บ่อย ได้แก่ DVT, pulmonary embolism, myocardial infarction และ stroke. (Medicines.org.uk)

การได้รับยาเกินขนาด

การรับประทานยาคุมฮอร์โมนรวมเกินขนาดอาจทำให้ คลื่นไส้ อาเจียน และมีเลือดออกทางช่องคลอด

ไม่มี specific antidote การรักษาเป็นแบบประคับประคองตามอาการ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาที่กระตุ้น hepatic enzymes อาจลดระดับฮอร์โมนและลดประสิทธิภาพการคุมกำเนิด เช่น rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate และ St. John’s Wort

ยารักษา HIV/HCV บางชนิดอาจเปลี่ยนระดับฮอร์โมน

Combined hormonal contraceptives อาจลดระดับ lamotrigine และอาจทำให้การควบคุมอาการชักแย่ลง

ชื่อและความแรงของยา (Drug Name and Strength)

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms per tablet

ผลิตภัณฑ์ MINNY 21 S’ ขึ้นทะเบียนในประเทศไทยในชื่อ MINNY รูปแบบ tablet ความแรง Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg โดยผู้รับอนุญาตคือบริษัท ไบโอแลป จำกัด และเป็นสูตร 21 เม็ด. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ข้อบ่งใช้ (Indications)

ใช้สำหรับ การคุมกำเนิดแบบรับประทานในสตรี. (Medicines.org.uk)

ขนาดยาแนะนำ (Recommended Dosage)

รับประทาน วันละ 1 เม็ด ในเวลาใกล้เคียงกันทุกวัน เป็นเวลา 21 วันติดต่อกัน

หลังรับประทานครบ 21 เม็ด ให้ เว้นยา 7 วัน โดยทั่วไปจะมี withdrawal bleeding ในช่วงนี้ จากนั้นเริ่มแผงใหม่หลังครบ 7 วัน แม้ว่าประจำเดือนอาจยังไม่หมด. (Medicines.org.uk)

หากเริ่มใช้ครั้งแรก ควรเริ่มใน วันแรกของประจำเดือน เพื่อให้มีประสิทธิภาพคุมกำเนิดทันที หากเริ่มในช่วงวันที่ 2–5 ของรอบเดือน ควรใช้วิธีคุมกำเนิดเสริมในช่วง 7 วันแรก. (Medicines.org.uk)

หากลืมยา ไม่เกิน 12 ชั่วโมง ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ แล้วรับประทานเม็ดถัดไปตามเวลาปกติ โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องใช้วิธีคุมกำเนิดเสริม

หากลืมยา เกิน 12 ชั่วโมง ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดอาจลดลง ให้รับประทานเม็ดล่าสุดที่ลืมทันที แม้อาจต้องรับประทาน 2 เม็ดในวันเดียว และใช้วิธีคุมกำเนิดเสริมต่ออีก 7 วัน. (Medicines.org.uk)

หากอาเจียนภายในประมาณ 3–4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา หรือมีท้องเสียรุนแรง ควรปฏิบัติเสมือนลืมรับประทานยา เพราะการดูดซึมอาจไม่สมบูรณ์. (Medicines.org.uk)

คำเตือนตามประกาศคำเตือนสาธารณะ (Warnings in Accordance with Public Safety Announcements)

ความเสี่ยงที่ต้องให้ความสำคัญมากที่สุดคือ ลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดง

หากมี ขาบวมหรือปวดข้างเดียว หายใจลำบากเฉียบพลัน เจ็บหน้าอก ไอเป็นเลือด ปวดศีรษะรุนแรงผิดปกติ แขนขาอ่อนแรงหรือชาข้างเดียว พูดไม่ชัด หรือการมองเห็นเปลี่ยนแปลงเฉียบพลัน ควรหยุดยาและเข้ารับการประเมินทางการแพทย์โดยเร่งด่วน. (Medicines.org.uk)

สูตรที่มี Desogestrel มีความเสี่ยง VTE สูงกว่าสูตร Levonorgestrel บางสูตร จึงควรประเมินความเหมาะสมเป็นรายบุคคลก่อนใช้ โดยเฉพาะผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงหลายข้อร่วมกัน. (Medicines.org.uk)

ภาวะการเก็บรักษา (Storage Conditions)

เก็บที่อุณหภูมิ ต่ำกว่า 25°C ไม่ควรเก็บในตู้เย็น และเก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น. (Medicines.org.uk)

แหล่งข้อมูลอ้างอิง

ในประเทศ

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) — MINNY, Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 150 mcg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

ต่างประเทศ

Electronic Medicines Compendium — Desogestrel 150 micrograms + Ethinylestradiol 20 micrograms, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)

---

English Version

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms

What is Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms?

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms is a combined oral contraceptive used to prevent pregnancy. It acts primarily by suppressing ovulation and also alters cervical mucus and the endometrium. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Mechanism of Action

This medicine is a combined oral contraceptive (COC) containing ethinylestradiol as the estrogen component and desogestrel as the progestogen component.

Its contraceptive effect is achieved mainly through suppression of the hypothalamic-pituitary-ovarian axis and inhibition of ovulation. It also increases cervical mucus viscosity and produces endometrial changes that contribute to contraceptive efficacy.

Antimicrobial Spectrum

None.

This medicine has no antibacterial, antiviral, or antifungal activity and does not protect against HIV or other sexually transmitted infections.

Pharmacokinetics

Desogestrel is rapidly absorbed and converted to its active metabolite, etonogestrel, which provides the principal progestogenic activity.

Ethinylestradiol is rapidly absorbed but undergoes substantial first-pass metabolism in the intestinal wall and liver and also undergoes partial enterohepatic circulation.

Contraindications

Combined hormonal contraceptives should not be used in women with current or previous venous thromboembolism, significant thrombophilia, or a high risk of VTE.

They are also contraindicated in women with arterial thromboembolic disease, myocardial infarction, stroke or TIA, migraine with focal neurological symptoms, severe hypertension, diabetes with vascular complications, severe dyslipidaemia, severe liver disease, liver tumours, estrogen-dependent tumours, unexplained vaginal bleeding, or pregnancy. (Medicines.org.uk)

Precautions

The principal safety concern is venous and arterial thromboembolism.

Desogestrel-containing CHCs are associated with a higher VTE risk than levonorgestrel-containing CHCs. Current SmPC information estimates approximately 9–12 VTE events per 10,000 women per year with desogestrel-containing CHCs compared with approximately 6 per 10,000 with levonorgestrel-containing CHCs. (Medicines.org.uk)

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Pregnancy: This medicine is not indicated during pregnancy and should be discontinued if pregnancy occurs.

Breastfeeding: Combined hormonal contraceptives may reduce breast-milk production and alter milk composition and are generally not preferred during early breastfeeding. (Medicines.org.uk)

Adverse Effects

Reported adverse effects include nausea, headache, breast tenderness, abdominal discomfort, mood changes, spotting, and breakthrough bleeding.

Serious but uncommon adverse reactions include deep-vein thrombosis, pulmonary embolism, myocardial infarction, and stroke.

Overdose

Overdose may cause nausea, vomiting, and vaginal bleeding.

There is no specific antidote. Management is supportive and symptomatic.

Drug Interactions

Hepatic enzyme-inducing medicines may reduce contraceptive hormone concentrations and decrease effectiveness. Important examples include rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, oxcarbazepine, topiramate, and St. John’s Wort.

Certain HIV and hepatitis C therapies may also alter hormone exposure.

Combined hormonal contraceptives may lower lamotrigine concentrations and potentially reduce seizure control.

Drug Name and Strength

Ethinylestradiol 20 micrograms + Desogestrel 150 micrograms per tablet

The specified MINNY 21 S’ product is registered in Thailand as MINNY, containing Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 0.15 mg per tablet. (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

Indications

Indicated for oral contraception in women. (Medicines.org.uk)

Recommended Dosage

Take one tablet once daily at approximately the same time each day for 21 consecutive days.

This is followed by a 7-day tablet-free interval, during which withdrawal bleeding usually occurs. The next pack should be started after the 7-day interval even if bleeding has not completely finished. (Medicines.org.uk)

For first-time use, starting on the first day of menstrual bleeding provides immediate contraceptive protection. If started on days 2–5, additional contraceptive precautions should be used for the first 7 days. (Medicines.org.uk)

If a tablet is taken less than 12 hours late, it should be taken as soon as remembered and subsequent tablets continued at the usual time.

If a tablet is more than 12 hours late, contraceptive protection may be reduced. The last missed tablet should be taken as soon as possible, and additional contraceptive precautions should be used for the next 7 days. (Medicines.org.uk)

Vomiting within approximately 3–4 hours after tablet intake, or severe prolonged diarrhea, should be managed in the same way as a missed tablet because absorption may be incomplete. (Medicines.org.uk)

Warnings in Accordance with Public Safety Announcements

The most important safety concern is venous and arterial thromboembolism.

Unilateral leg swelling or pain, sudden unexplained shortness of breath, chest pain, haemoptysis, sudden severe headache, unilateral weakness or numbness, speech disturbance, or sudden visual changes require urgent medical assessment. (Medicines.org.uk)

Storage Conditions

Store below 25°C, do not refrigerate, and keep in the original package to protect from light and moisture. (Medicines.org.uk)

References

Thailand

Thai Food and Drug Administration — MINNY, Ethinylestradiol 20 mcg + Desogestrel 150 mcg
Thai FDA (ข้อมูลยาแห่งชาติ)

International

Electronic Medicines Compendium — Desogestrel 150 micrograms + Ethinylestradiol 20 micrograms, Summary of Product Characteristics
emc / SmPC (Medicines.org.uk)